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异穿心莲内酯类似物及其制备方法

公开(公告)号 CN100999520A  
公开(公告)日 2007.07.18  
申请(专利)号 CN200710053807.1  
申请日期 2007.01.05  
专利名称 穿心莲内酯类似物及其制备方法  
主分类号 C07D407/04(2006.01)I  
分类号 C07D407/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 郑州大学  
发明(设计)人 刘宏民;徐海伟;刘改芝;戴桂馥;王俊峰  
地址 450052河南省郑州市大学北路75号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 郑州联科专利事务所  
代理人 时立新  
国省代码 河南;41  
主权项 穿心莲内酯类似物,其特征在于,具有通式1所示结构,其中通式1表示14-脱氧-7-烯-12,17-环醚穿心莲内酯衍生物,其中R1,R2为氢、环状双羟基保护基或COR’;R’为C1-16的饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、杂芳基或杂芳烷基。  
摘要 本发明公开了系列异穿心莲内酯类似物及其制备方法。该系列类似物为包含有γ-亚(烯)基丁内酯结构的异穿心莲内酯类似物,主要类似物有如上通式,其以穿心莲内酯为原料经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备而得。制备方法简单方便、条件温和、收率高,是制备异穿心莲内酯类似物的一种有效方法。该系列化合物具有一定的抗癌、抗病毒及糖苷酶抑制活性,对进一步开发利用穿心莲内酯,推动我国的中医药现代化、开发自主知识产权药物有重要的应用价值。  
国际公布  
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