| 公开(公告)号 | CN101027290A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580031962.2 |
| 申请日期 | 2005.09.23 |
| 专利名称 | 作为AURORA-A激酶抑制剂的新的2,3-二氮杂萘酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 EP 04022755.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 爱德华·博伊德;弗雷德里克·布鲁克菲尔德;吉·乔治;伯恩哈德·戈勒;扎比内·欣沙;彼德拉·吕格尔;马蒂亚斯·吕特;斯特凡·沙伊布勒赫;克里斯蒂娜·许尔;沃尔夫冈·冯德萨尔;贾斯廷·华纳;斯特凡·韦甘德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-23 PCT/EP2005/010311 |
| 进入国家日期 | 2007.03.22 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物， 其中 R1，R2，R3和R4 独立地表示R8-X-，环烷基-T1-，杂环基-T2-，氢，卤素，硝基，氰基， -OH，-NH2，-NH-C(O)H，-C(O)OH，-C(O)NH2， -S(O)2NH2，-NHC(O)NH2，-C(O)NH-O-烷基， -C(O)N(烷基)-O-烷基，-NHC(O)NH-O-烷基， -NHC(O)N(烷基)-O-烷基，-S(O)2NH-O-烷基， -S(O)2N(烷基)-O-烷基，或被卤素、羟基或烷氧基任 选地取代一次或数次的烷基； R8 是环烷基-T1-， 杂环基-T2-， 芳基-T3-， 杂芳基-T4-，或 任选地被卤素取代一次或数次的烷基； X 是-C(O)NH-，-C(O)N(烷基)-， -N(烷基)C(O)-，-NHC(O)-， -NHC(O)NH-，-NHC(O)N(烷基)-，-OC(O)N(烷基)-， -NHS(O)2-，-S(O)2NH-，-S(O)2N(烷基)-， -S(O)2-，-S(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)-，-NH-， -N(烷基)-，-O-或-S-；并且 T1，T2，T3和T4 独立地表示单键或任选地被羟基取代一次或两次的亚烷基； R5 是氢， 任选地被卤素或烷氧基取代一次或数次的烷基， 杂芳基，或 任选地被以下各项取代一次或两次的苯基：卤素， -NO2，-OH，-C(O)OH， -C(O)NH-芳基，-C(O)NH2， -C(O)NH-烷基，-C(O)N(烷基)2， -C(O)-杂环基，-NH2，-NHC(O)-芳基， -NHC(O)-环烷基，-NHC(O)-烷基， -N(烷基)C(O)-烷基，-NHC(O)O-烷基， -N(烷基)C(O)O-烷基， -NHC(O)-烷氧基烷基，-NH-S(O)2-芳基， -NH-S(O)2-烷基，-C(O)NH-S(O)2-芳基， -C(O)NH-S(O)2-烷基，-S(O)2-烷基， -NH-芳基，-O-芳基，-S(O)-芳基，芳基，杂 环基，环烷基，烷基，烷氧基或烷硫基， 所述烷基、烷氧基和烷硫基基团任选地被 卤素取代一次或数次； 萘基， 1，3-二氢-异苯并呋喃基，苯并[1，3]间二氧杂环戊烯 -5-基， 环烷基，或 链烯基； Y 是亚烷基，亚烷基-C(O)-或亚烷基-CH(OH)-； n 是0或1； R6 是氢，烷基，氰基或卤素； R7 是氢，烷基或环烷基； 及其全部药用盐。 |
| 摘要 | 本发明的目的是式I的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/032518 英 |
