| 公开(公告)号 | CN100334082C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN03814161.2 |
| 申请日期 | 2003.06.18 |
| 专利名称 | 制备2-甲基哌嗪衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.19 SE 0201881-0;2002.6.21 US 60/390,656;2002.6.28 SE 0202041-0;2002.8.26 SE 0202516-1;2002.8.26 US 60/406,119;2002.10.7 US 60/416,701 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·瑟内鲁德;H·伦德斯特罗姆;C·洛夫斯特罗姆;M·佩尔克曼;T·弗莱克;A·帕普契克汉;E·安德森;A·尼格雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-18 PCT/SE2003/001043 |
| 进入国家日期 | 2004.12.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 制备通式(I)化合物的方法： 包含下列步骤： (i)将通式(II)3-吡啶醇衍生物或对应的盐酸盐O-烷基化， 得到另一种通式(III)3-吡啶醇衍生物： (ii)在一种碱金属叔丁醇化物或碱土金属叔丁醇化物的存在下，使通式(III)3-吡啶醇衍生物与式(IV)(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基吡嗪反应， 得到通式(V)化合物： (iii)用药学上可接受的式HA酸处理，将通式(V)化合物转化为通式(I)化合物， 其中每个R1、R2、R3和R4独立地是氢、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和二-C1-C6-烷基氨基-C2-C6-烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备对中枢神经系统有治疗活性的化合物的方法。一方面，本发明涉及制备通式(I)化合物的方法。本发明还涉及(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基哌嗪，盐酸盐和制备它的方法。本发明的另一客体是式(I)化合物。本发明的另一客体是治疗或预防血清素-相关障碍的方法，包含对需要的受治疗者给以有效量的上述化合物；以及所述化合物制备药物的用途，该药物用于治疗血清素-相关障碍。 |
| 国际公布 | 2003-12-31 WO2004/000829 英 |
