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用于治疗高脂血症的包含硫氮杂基团的肽衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;S·阿伦法尔克;T·斯克亚雷特;M·莱穆雷尔
公开(公告)号 CN1659182A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03813737.2  
申请日期 2003.06.10  
专利名称 用于治疗高脂血症的包含硫氮杂基团的肽衍生物  
主分类号 C07K5/065  
分类号 C07K5/065;A61K38/05;A61P3/06;A61P9/10  
分案原申请号  
优先权 2002.6.14 GB 0213669.5  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;S·阿伦法尔克;T·斯克亚雷特;M·莱穆雷尔  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2003/002499 2003.6.10  
进入国家日期 2004.12.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 温宏艳;王景朝  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物或其前药其中R1和R2独立地选自C1-4烷基;R3是氢、羟基或卤素;R4是可任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-4烷基,其中a是0-2;R5是羟基或HOC(0)CH(R6)NH-;R6选自氢和任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-3烷基,其中a是0-2;条件是,当R1和R2都是丁基,R5是羟基,且R4是甲硫基甲基、甲基亚磺酰基甲基、2-甲硫基乙基、羟基甲基、甲氧基甲基时;则R3不是氢;以及条件是,当R1和R2都是丁基,R5是HOC(O)CH(R6)NH-,R6是羟基甲基,且R4是羟基甲基时;则R3不是氢。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物及其前药(其中变量基团如说明书中所定义),和所述化合物作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂治疗高脂血症的应用。还描述了制备所述化合物的方法以及包含所述化合物的药物组合物。  
国际公布 WO2003/106482 英 2003.12.24  
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