| 公开(公告)号 | CN101010314A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580028706.8 |
| 申请日期 | 2005.07.25 |
| 专利名称 | 取代的环状脲衍生物、制备和其作为激酶抑制剂的制药用途 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 EP 04291903.5 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | H·斯特罗贝尔;S·鲁夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;Y·埃尔-阿马德;J·莫杰;S·古斯雷根;K·里特;J·-L·马勒朗 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-25 PCT/EP2005/008722 |
| 进入国家日期 | 2007.02.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)产品： 其中R1表示O或NH； p表示0～2的整数； Y和Y1可以相同或不同，其为Y和Y1中的一个，选自：烷基，其含有1～7个碳原子任选地被一个或多个基取代，其可以相同或不同，选自卤素原子、环烷基、烷氧基、杂环烷基烷氧基、游离或酯化的羧基和羟基； 3-～7-元环烷基任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自氟原子和含有1～3个碳原子的烷基； 烷基氨基，任选被一个或多个卤素原子取代； 二烷基氨基，任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和烷氧基，并且其中两个烷基残基可以与它们相连的氮原子一起任选的形成含有一个或多个杂原子的4-～10-元杂环基，其可以相同或不同，选自O、N、NR4和S，并且任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和烷基及烷氧基；任选在烷基或苯基上被取代的苯基烷基氨基；芳基巯基或杂芳基巯基，任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和烷基及烷氧基；任选取代的苯基；S(O)nNR5R6，SO2-NH(烷基)；以烷基任意取代的SO2-烷基和NH-CO-烷基； 以及Y和Y1中的另一个，选自这些相同的含义和另选自以下含义：氢；卤素；羟基；硝基；CN；SF5；NR5R6；任意取代的烷基、链烯基和烷氧基；任意取代的芳基和杂芳基；O-链烯基；O-炔基；O-环烷基；S(O)n-烷基；S(O)n-链烯基；S(O)n-炔基；S(O)n-环烷基；S(O)nNR5R6；游离、盐化或酯化的羧基和CONR5R6； p表示整数0、1和2， R2、R2’、R3和R3’，其可以相同或不同，表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基和杂芳基全部任意取代的，或者另选的，R2、R2’、R3和R3’残基中的两者与它们连接的碳原子共同形成碳环或杂环基团，这些基团为3-～10-元并且该杂环基团含有一个或多个杂原子，选自O、S、N和NR4，所有这些基团任意的被取代； A表示单键、亚烷基、链烯基、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基； B表示含有一个或多个杂原子的饱和或不饱和的单环或二环的杂环基团，其可以相同或不同，选自O、S、N和NR4，任意的被一个或多个取代基取代，其可以相同或不同，选自Y2的含义； Y2表示氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-O-链烯基、-O-炔基、-O-环烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-链烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-环烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6和-NR10-COOR13；所有这些基团任意的被取代； R4表示氢原子或烷基、链烯基、环烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基，全部任意被取代的； R5和R6，其可以相同或不同，选自氢；烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基，全部任意被取代的；或者另选的，R5和R6与它们连接的氮原子形成3-～10-元的杂环基团，其含有-个或多个杂原子，选自O、S、N和任意取代的NR4； 上述所有烷基、链烯基、炔基和烷氧基为直线的或分枝的，并且含有多达6个碳原子； 上述所有环烷基和杂环烷基含有多达7个碳原子； 上述所有芳基和杂芳基含有多达10个碳原子； 上述所有烷基、链烯基、炔基和烷氧基，环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，碳环和杂环基，以及由R5和R6与它们所连接的原子形成的环，任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子；氰基；羟基；烷氧基；CF3；硝基；本身任选的被一个或多个选自卤素、OH、烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和杂环烷基；-C(＝O)-OR9；-C(＝O)-R8；-NR11R12；-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-C(＝O)-R8；-N(R10)-C(＝O)-OR9；N(R10)-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-S(O)n-R8；-S(O)n-R8；-N(R10)-S(O)n-NRHR12和-S(O)n-NR11R12基团； 上述所有杂环烷基、芳基和杂芳基还可任选的被一个或多个选自烷基、苯基烷基和亚烷基二氧基的基团取代； 上述所有环基以及由R5和R6与它们所连接的原子形成的环还任选的被一个或多个选自氧代或硫氧代的基团取代； n表示0～2的整数； R8表示烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳基烷基；所有这些基团任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和氰基，羟基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基； R9表示R8和氢的含义； R10表示氢或烷基； R11和R12，其可以相同或不同，表示氢；烷基、环烷基和苯基任选被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和氰基，羟基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基； 或者另选的，R11和R12与它们所连接的氮原子形成5-～7-元环的基团，其含有一个或多个杂原子，选自O、S、N和NR14并且优选环胺，任选的被一个或多个基团取代，其可以相同或不同，选自卤素原子和氰基，羟基，烷氧基，烷基，CF3，硝基，苯基，苯基烷基和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基； |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)产物。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010643 英 |
