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芳基烷基氨基甲酸酯衍生物、其制备方法和其在治疗学中的用途

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲-安万特/A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚
公开(公告)号 CN1878750A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200480032794.4  
申请日期 2004.10.01  
专利名称 芳基烷基氨基甲酸酯衍生物、其制备方法和其在治疗学中的用途  
主分类号 C07C271/48(2006.01)I  
分类号 C07C271/48(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.3 FR 0311615  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2004-10-01 PCT/FR2004/002486  
进入国家日期 2006.05.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;林 森  
国省代码 法国;FR  
主权项 式(I)化合物: 其中 n代表1-6的整数; A选自一个或多个基团X,Y和/或Z; X代表C1-2-亚烷基基团,其任选地被一个或多个C1-12-烷基,C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基基团取代; Y代表C2-亚链烯基基团,其任选地被一个或多个C1-12-烷基,C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基基团取代;或基团-C≡C-; Z代表下式C3-7-环烷基基团: m代表1-5的整数; p和q代表整数,其被定义为使得p+q是1-5的数; R1代表氢原子,卤原子,或羟基,氰基,硝基,C1-3-烷基,C1-3-烷氧基,C1-3-硫羟烷基,C1-3-氟代烷基,C1-3-氟代烷氧基或C1-3-氟代硫羟烷基基团; R2代表氢原子,卤原子,或氰基,硝基,羟基,C1-3-烷基,C1-3-烷氧基,C1-3-硫羟烷基,C1-3-氟代烷基,C1-3-氟代烷氧基或C1-3-氟代硫羟烷基基团;或选自下述的基团:苯基,萘基,联苯基,苯基乙烯基,萘基乙烯基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,哒嗪基,三嗪基,二氢茚基,茚基,喹啉基,异喹啉基,喹唑啉基,喹喔啉基,二氮杂萘基,肉啉基,噻吩基,呋喃基,吡咯基,咪唑基,吡唑基,唑基,噻唑基,异唑基,异噻唑基,噻二唑基,二唑基,三唑基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,二苯并呋喃基,苯并咪唑基,苯并三唑基,吲哚基,异吲哚基,吲唑基,苯并唑基,苯并异唑基,苯并噻唑基,苯并异噻唑基,二氢吲哚基,吡咯并吡啶基,呋吡啶基,噻吩并吡啶基,咪唑并吡啶基,唑并吡啶基,噻唑并吡啶基,吡唑并吡啶基,异唑并吡啶基,异噻唑并吡啶基,四氢喹啉基,四氢异喹啉基,苯基氧基,苯基硫代,苯基磺酰基,苯甲酰基,苯基甲氧基,苯基乙氧基,苯基丙氧基,萘氧基,萘基甲氧基,萘基乙氧基,萘基丙氧基,喹啉氧基和异喹啉氧基,和其任选地被一个或多个选自下述的取代基取代:卤原子,羟基,氰基,硝基,C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,C1-4-硫羟烷基,C1-3-氟代烷基,C1-3-氟代烷氧基,C1-3-氟代硫羟烷基,苯基氧基,苄氧基,哌啶基,吡咯烷基,吗啉基,NH2,NHR6,NR6R7,NHCOR6,COR6,CO2R6,SO 2R6,-O-(C1-3-亚烷基)-O-,任选被C1-3-烷基或被苄基取代的4-哌嗪基; R3代表2,2,2-三氟代乙基基团,或苯基基团,其任选地被一个或多个卤原子或氰基,硝基,C1-3-烷基,C1-3-烷氧基,三氟代甲基或三氟代甲氧基基团取代, 和 R6和R7各自独立地代表C1-3-烷基基团或苯基; 该化合物呈碱、与酸的加成盐、其水合物或溶剂化物的形式; 下述化合物除外: -苄基氨基甲酸2,2,2-三氟代乙基酯; -4-甲氧基苄基氨基甲酸2,2,2-三氟代乙基酯; -2-[4-(苯基甲氧基)苯基]乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯; -2-(4-(氯代苯基)乙基氨基甲酸4-氯代-2-硝基苯基酯; -2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯; -2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基氨基甲酸苯基酯; -2-(4-甲基苯基)乙基氨基甲酸4-氰基苯基酯; -2-(4-氯代苯基)乙基氨基甲酸2,4,5-三氯代苯基酯; -4-氯代苄基氨基甲酸苯基酯; -4-甲氧基苄基氨基甲酸苯基酯; -2-(4-甲氧基苯基)乙基氨基甲酸4-氟代苯基酯; -3-硝基苄基氨基甲酸苯基酯; -4-甲氧基苄基氨基甲酸4-氰基苯基酯; -3-氯代苄基氨基甲酸苯基酯; -3,4-二氯代苄基氨基甲酸苯基酯; -2-(4-羟基苯基)乙基氨基甲酸4-硝基苯基酯; -2-[4-(2-乙基-5,7-二甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基)苯基]乙基氨基甲酸苯基酯; -2-[4-(3-噻吩基)苯基]丙基氨基甲酸苯基酯; -2-[4-(2-氨基-4-噻唑基)苯基]乙基氨基甲酸苯基酯; -4-溴代苄基氨基甲酸2,3,4,5,6-五氟代苯基酯。  
摘要 本发明涉及通式(I)化合物,根据权利要求1(I),所述化合物呈碱、其酸加成盐、水合物或溶剂化物的形式。本发明还涉及该化合物在治疗学中的用途。  
国际公布 2005-04-14 WO2005/033066 法  
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