| 公开(公告)号 | CN1266119C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200410032165.3 |
| 申请日期 | 2000.08.04 |
| 专利名称 | 通过α-氯代环氧酯制备酸的方法 |
| 主分类号 | C07C255/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07C255/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00811344.0 |
| 优先权 | 1999.8.6 US 60/147576 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·迪德里希;V·J·诺瓦克 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种富集顺式的式(IA)化合物的方法：其中：R1是-(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、-(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6、-(CR4R5)nO(CR4R5)mR6或-(CR4R5)rR6，其中烷基部分是未取代的或被一个或多个卤原子取代；m是0-2；n是0-4；r是0-6；R4和R5独立地选自H或C1-2烷基；R6是H、甲基、羟基、芳基、卤代的芳基、芳氧基-C1-3烷基、卤代的芳氧基-C1-3烷基、二氢茚基、茚基、C7-11多环烷基、四氢呋喃基、呋喃基、四氢吡喃基、吡喃基、四氢噻吩基、噻吩基、四氢噻喃基、噻喃基、C3-6环烷基或含有一个或两个不饱和键的C4-6环烷基，其中环烷基或杂环基是未取代的或者被1-3个甲基、一个乙基或一个羟基取代；条件是：a)当R6是羟基时，则m是2；或者b)当R6是羟基时，则r是2-6；或者c)当R6是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基或2-四氢噻吩基时，则m是1或2；或者d)当R6是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基或2-四氢噻吩基时，则r是1-6；e)当n是1，并且m是0时，则-(CR4R5)nO(CR4R5)mR6中的R6不是H；X是YR2；Y是O；X2是O；R2是-CH3或-CH2CH3，它选择性地被一个或多个卤原子取代；R和R*是H或C(O)E，其中R或R*中的一个总是H，而另一个总是C(O)E，其中E是OR14或SR14，R14为氢；W是键或C2-6链烯基或C2-6炔基；当W是键时，R’是H、卤素、C1-4烷基、CH2NHC(O)C(O)NH2、卤代的C1-4烷基、CN、OR8、CH2OR8、NR8R10、CH2NR8R10、C(Z’)H、C(O)OR8或C(O)NR8R10；而当W是C2-6链烯基或C2-6炔基时，则R’是COOR14、C(O)NR4R14或R7；R7是-(CR4R5)qR12或C1-6烷基，其中R12或C1-6烷基是未取代的或被一个或多个下列基团取代：未取代的或被1-3个氟原子取代的甲基或乙基、-F、-Br、-Cl、-NO2、-NR10R11、-C(O)R8、-CO2R8、-O(CH2)2-4OR8、-O(CH2)qR8、-CN、-C(O)NR10R11、-O(CH2)qC(O)NR10R11、-O(CH2)qC(O)R9、-NR10C(O)NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10C(O)OR9、-NR10C(O)R13、-C(NR10)NR10R11、-C(NCN)NR10R11、-C(NCN)SR9、-NR10C(NCN)SR9、-NR10C(NCN)NR10R11、-NR10S(O)2R9、-S(O)m’R9、-NR10C(O)C(O)NR10R11、-NR10C(O)C(O)R10或R13；q是0、1或2；R12是R13、C3-C7环烷基、未取代的或取代的芳基或选自下列基团的杂芳基：(2-、3-或4-吡啶基)、嘧啶基、吡唑基、(1-或2-咪唑基)、吡咯基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、呋喃基、(2-或3-噻吩基)、喹啉基、萘基和苯基；R8独立地选自H或R9；R9是选择性地被1-3个氟原子取代的C1-4烷基；R10是OR8或R11；R11是H或选择性地被1-3个氟原子取代的C1-4烷基；或者当R10和R1一起作为NR10R11时，它们可以与N原子一起形成一个由C或C和一个或多个选自O、N或S的杂原子构成的5-7元环；R13是取代的或未取代的杂芳基，选自噁唑啉基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑啉基、噻唑啉基、异噁唑基、噁二唑基和噻二唑基，并且当R13是取代的R12或R13时，环之间通过一个碳原子连接，而第二个R13环可以是未取代的或被一个或两个C1-2烷基取代，其中C1-2烷基是未取代的或在甲基上被1-3个氟原子取代；该方法包括：用一种烷氧化物碱处理式(IA)的C1-6烷基酯、硫代C1-6烷基酯或混合酸酐。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通过一种氯代环氧酯制备某些式(I)的酸的方法，这种酸可用作磷酰二酯酶4的抑制剂。 |
| 国际公布 |
