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钾通道调节剂和它们的医药用途

公开(公告)号 CN101115736A  
公开(公告)日 2008.01.30  
申请(专利)号 CN200680004159.4  
申请日期 2006.03.13  
专利名称 钾通道调节剂和它们的医药用途  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.14 DK PA200500366  
申请(专利权)人 神经研究公司  
发明(设计)人 B·L·埃里克森;L·托伊贝尔;C·霍加尔德;U·S·瑟伦森  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 2006-03-13 PCT/EP2006/060643  
进入国家日期 2007.08.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 式I的吡唑基-喹唑啉衍生物 其异构体或其异构体混合物、其N-氧化物或者其药学上可接受的盐,其中 n是0、1、2或3; X代表O、S或NR’;其中 R’代表氢、烷基、环烷基或环烷基-烷基; 或者当n是0且X是NR’时,R’与Y并且与它们所连接的氮一起构成杂环,该杂环可以任选地被烷基或苯基取代; Y代表烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羟基-烷基、烷氧基-烷基、烯基,或者单环或多环的碳环或杂环基团,该碳环或杂环基团可以任选地被选自下组的取代基取代一次或多次:烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羟基-烷基、烷氧基-烷基、环烷基、环烷基-烷基、烯基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、亚甲二氧基、苯基和吗啉基; 或者当n是0且X是NR’时,Y与R’并且与它们所连接的氮一起构成杂环,该杂环可以任选地被烷基或苯基取代;并且 R1、R2和R3彼此独立地代表氢、烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羟基-烷基、烷氧基-烷基、环烷基、环烷基-烷基、烯基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基-羰基、氰基、硝基和氨基。  
摘要 本发明涉及新颖的钾通道调节剂和它们在药物组合物制备中的用途。而且,本发明涉及药物组合物,其可用于治疗或减轻与钾通道活性有关的疾病或障碍,特别是呼吸疾病、癫痫、惊厥、血管痉挛、冠状动脉痉挛、肾障碍、多囊性肾疾病、膀胱痉挛、尿失禁、膀胱出口阻塞、肠易激综合征、胃肠功能障碍、分泌性腹泻、局部缺血、脑缺血、缺血性心脏病心绞痛、冠心病、创伤性脑损伤、精神病、精神分裂症、焦虑、抑郁、痴呆、记忆与注意力缺陷、阿尔茨海默氏病、痛经发作性睡眠、雷诺氏病、间歇性跛行、斯耶格伦氏综合征、偏头痛心律失常高血压、失神发作、肌强直性肌肉营养不良、口干燥症、II型糖尿病、高胰岛素血症、早产、脱发、癌症、免疫抑制或疼痛。  
国际公布 2006-09-21 WO2006/097441 英  
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