| 公开(公告)号 | CN101052630A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037704.5 |
| 申请日期 | 2005.08.31 |
| 专利名称 | 取代的杂环化合物和其用途 |
| 主分类号 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.3 US 60/607,408 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因公司 |
| 发明(设计)人 | 乔治·W·穆勒;汉华·曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-31 PCT/US2005/031317 |
| 进入国家日期 | 2007.04.30 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陶贻丰;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物： 其中： X为取代或未取代的咪唑、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吲哚、取代或未取代的2，3-二氢苯并呋喃、取代或未取代的3，4-二氢-2H-苯并(b)(1，4)噁嗪、取代或未取代的1H-苯并(d)(1，2，3)三唑、取代或未取代的喹啉、取代或未取代的苯并呋喃、取代或未取代的苯并(d)噁唑-2(3H)酮或取代或未取代的嘧啶； R1和R2各自独立地为-H、-CN、卤素、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、-NHC(O)R9、-NHC(O)OR9、-COOH、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-N(R9)2、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂环； Ra和Rb各自独立地为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R3为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2，或者R3与Ra或R4一起形成-O-C(R16R17)O-、-O-(C(R16R17))2-O-或-O-(C(R16R17))3-O-； R4为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R5为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； 每个R9独立地为-H、取代或未取代的低级烷基、或取代或未取代的环烷基； 每个R10独立地为取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的低级羟烷基、或R10和其所连接的氮原子形成取代或未取代的杂环、或适当情况下R10为-H； R16和R17各自独立地为-H或卤素；和 其中当： (1)X为吡啶、取代的吡啶、吡咯烷、咪唑、萘或噻吩； (2)Ra和Rb是H；和 (3)R4为氢、硝基、氰基、三氟甲基、乙氧羰基、甲氧羰基、丙氧羰基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、低级烷基、低级亚烷基甲基、低级烷氧基、或卤素时， 如果R3或R5之一为H，则另一个不为-O-C1-10烷基、-O-C1-10单环烷基、-O-C1-10多环烷基、-O-C1-10苯并环烷基、-C0-3-C1-10烷基、-C0-3-C1-10单环烷基、-C0-3-C1-10多环烷基、-C0-3-C1-10苯并环烷基、-CH＝C1-10烷基、-CH＝C1-10单环烷基或-CH＝C1-10双环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的杂环化合物和包含取代的杂环化合物的组合物。本发明还涉及通过将一种或多种取代的杂环化合物给予需要它们的个体来预防或治疗各种疾病或病症的方法。本发明尤其涉及通过将一种或多种取代的杂环化合物给予需要它们的个体来预防或治疗癌症或炎性病症的方法。本发明还涉及制造用物品和包括一种或多种取代的杂环化合物的试剂盒。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/028963 英 |
