| 公开(公告)号 | CN1861591A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610088015.3 |
| 申请日期 | 2006.06.15 |
| 专利名称 | 橙皮素衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D311/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/32(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学技术大学 |
| 发明(设计)人 | 尤田耙;李 俊;李 荣;董建玉 |
| 地址 | 230026安徽省合肥市金寨路96号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 合肥金安专利事务所 |
| 代理人 | 金惠贞 |
| 国省代码 | 安徽;34 |
| 主权项 | 一种橙皮素衍生物，其特征在于：由以下通式(1)表示的化合物： 式中：R1为OH、OR’1或OOCR’2； R2为H、卤素或OR’1； R3为H、NO2或NR’3R’4； 5，7，3’-三位上的R1可以相同，也可以不同； 6，8，2’-三位上的R2可以相同，也可以不同； 其中：R’1为C1-C10的直链或支链烷基； R’2为C1-C6的直链或支链烷基； R’3、R’4为H或C1-C6的饱和烷基，它们可以相同，也可以不同；或R’3、R’4与同它们相连的氮原子一起组成3-7员饱和未取代或取代的N-杂单环。 |
| 摘要 | 一种橙皮素衍生物是(1)式所代表的化合物，式中：R1为OH、OR′1或OOCR′2；R2为H、卤素或OR′1；R3为H、NO2或NR′3R′4；5，7，3′-三位上的R1可以相同，也可以不同；6，8，2’-三位上的R2可以相同，也可以不同；其中：R’1为C1-C10的直链或支链烷基；R′2为C1-C6的直链或支链烷基；R′3、R′4为H或C1-C6的饱和烷基(它们可以相同，也可以不同)或R′3、R′4与同他们相连的氮原子一起组成3-7员饱和未取代或取代的N-杂单环。本发明的橙皮素衍生物体外抑制佐剂性关节炎大鼠(AA大鼠)腹腔巨噬细胞(PMφ)合成PGE2和LTB4的活性实验表明，其抗炎活性明显高于其母体橙皮素。 |
| 国际公布 |
