| 公开(公告)号 | CN1221535C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN00809103.X |
| 申请日期 | 2000.05.06 |
| 专利名称 | 螺咪唑烷衍生物、它们的制备、用途以及含有它们的药物制剂 |
| 主分类号 | C07D235/02 |
| 分类号 | C07D235/02;A61K31/4184;A61P29/00;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.17 DE 19922462.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·维尼尔;H·U·司缇尔兹;;W·施米迪特;D·瑟夫格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/004090 2000.5.6 |
| 进入国家日期 | 2001.12.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 以其所有立体异构体形式或其任何比例的混合形式存在的式I化合物及其生理上可耐受的盐：其中R1为氢或甲基；R2为未取代苯基，被亚甲二氧基或亚乙二氧基取代的苯基，被一个或两个(C1-C4)-烷氧基基团取代的苯基，或为(C1-C4)-烷基；X为-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-；W为异丙基或环丙基；V为氢或甲氧基；E为COOH、-CONH2、-COO-(C1-C4)-烷基、-CH2OH或-CO-R3，其中R3为(C1-C8)烷基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-或(C1-C8)-烷氧基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)螺咪唑烷衍生物，其中E，V，W，X，R1和R2的定义同权利要求书。式(I)化合物是重要的药物活性化合物，例如它们适合于治疗和预防炎症性疾病(如类风湿性关节炎)或变应性疾病。式(I)化合物为白细胞粘着与迁移抑制剂和/或隶属整联蛋白族的粘着受体VLA-4的拮抗剂。它们一般适宜于治疗和预防这些疾病，即因白细胞粘着和/或白细胞迁移达到不希望程度而引发的疾病或与其相关的疾病，或细胞-细胞或细胞-基质相互作用(这种作用基于VLA-4受体与其配体的相互作用)在其中起重要作用的疾病。此外，本发明还涉及式(I)化合物的制备方法，它们的用途以及包含式(I)化合物的药物制剂。 |
| 国际公布 | WO2000/069831 英 2000.11.23 |
