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新的对映异构体纯的β-激动剂、其制备方法及其在药物形式中的用途

公开(公告)号 CN101133039A  
公开(公告)日 2008.02.27  
申请(专利)号 CN200580015433.3  
申请日期 2005.05.11  
专利名称 新的对映异构体纯的β-激动剂、其制备方法及其在药物形式中的用途  
主分类号 C07D265/36(2006.01)I  
分类号 C07D265/36(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.14 DE 102004024454.5  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆国际有限公司  
发明(设计)人 英戈·科内茨基;菲利普·卢斯滕伯格;彼得·西格  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2005-05-11 PCT/EP2005/005079  
进入国家日期 2006.11.14  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 德国;DE  
主权项 对映异构体纯的通式1的化合物, 其中 R1代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素; R2代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素; R3代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素、OH、-O-C1-C4-亚烷基-COOH或-O-C1-C4-亚烷基-COO-C1-C4-烷基; R4代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素; X-代表带单个负电荷的阴离子,优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子; 任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。  
摘要 本发明涉及对映异构体纯的式(1)化合物,其中R1、R2、R3、R4及X-基团如权利要求书及说明书中所定义。还公开了制备所述化合物的方法以及它们在药物形式,特别是作为用于治疗呼吸道疾病的药物形式中的用途。所述化合物的合成是通过式(5)的手性环氧化物的方法完成的。  
国际公布 2005-11-24 WO2005/111005 德  
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