N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制备方法
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公开(公告)号
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CN1257174C
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200310120120.7
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申请日期
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1998.07.31
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专利名称
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N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制备方法
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主分类号
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C07F9/40(2006.01)I
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分类号
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C07F9/40(2006.01)I
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分案原申请号
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98807848.1
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优先权
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1997.8.1 US 08/905091
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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卢新华;刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二-C1-C6烷基酯的制备方法，包括将乙烯基膦酸二-C1-C6烷基酯与3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯反应。
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摘要
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本发明涉及式I化合物[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制备方法，该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的NMDA拮抗剂。在本发明方法中，将3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应，得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d)，产率80％。将(d)与3，4-二烷氧基环丁-3-烯-1，2-二酮反应，得到[3-[[2-(二烷氧基磷酰基)乙基]-(2-烷氧基-3，4-二氧代-1，2-环丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1，1-二甲基乙酯(e)，产率96％。在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化，得到[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c)，产率58％。用溴三甲基硅烷处理该膦酸二乙酯(c)，得到化合物(I)。
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国际公布
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