| 公开(公告)号 | CN100351242C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510076360.0 |
| 申请日期 | 2000.03.31 |
| 专利名称 | 制备抗癌化合物的方法和中间体 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00104595.4 |
| 优先权 | 1999.3.31 US 60/127,072 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司;OSI药物公司 |
| 发明(设计)人 | 理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;迪诺斯·P·桑塔法诺斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式9化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法 式中：R6是C1-C10烷基或-(CH2)mO(CH2)nCH3； R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中上述R7基任选被1-3个各自选自下列的取代基取代：卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺酰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C6-C10芳基磺酰基； 每个m分别是1-6的整数，n是0-3的整数； R8、R9和R10各自选自H、C1-C10烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-NR12C(O)OR14、-OC(O)R11、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)j(CH2)q(C6-C10芳基)、-S(O)j(C1-C6烷基)其中j是0-2的整数、-(CH2)q(C6-C10芳基)、-O(CH2)q(C6-C10芳基)、-NR12(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)，其中q是0-4的整数；所述烷基任选含有1或2个选自O、-S(O)j-和-N(R12)-的杂原子部分，其中j是0-2的整数，条件是两个O原子，两个S原子，或O和S原子相互不直接连接；所述芳基和杂环基任选为稠合基团；和所述烷基、芳基和杂环基被1-5个各自选自下列的取代基任选取代：氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12C(O)OR14、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-OR11、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)基，其中q是0-4的整数； 每个R11各自选自C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)基，其中q是0-4的整数；所述烷基任选含有1或2个选自O、-S(O)j-和-N(R12)-的杂原子部分，其中j是0-2的整数，条件是两个O原子，两个S原子或O和S原子相互不直接连接；所述芳基和杂环R11基任选为稠合基团；和上述R11取代基被1-5个分别选自下列的取代基任选取代：氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-C(O)R12、C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12R13、羟基、C1-C6烷基；和C1-C6烷氧基； R12和R13各自是C1-C6烷基；和 R14选自R11； R15是H、C1-C10烷基，或-(CH2)q(C6-C10芳基)，其q是0-4的整数；该方法包括将式10化合物 式中R15、R6、R8、R9和R10同上述定义， 在碱金属或碱土金属氢氧化物存在下，用式R7-OH的伯醇或仲醇处理，其中R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，和上述R7基被1-3个各自选自下列的取代基任选取代：卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺酰基、C1-C6烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳氧基和C6-C10芳基磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明是关于制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法和中间体，以及结构上有关的化合物，式中R1，R2和R15同说明书中定义。上述化合物用于治疗哺乳动物过度增生的疾病，例如癌症。 |
| 国际公布 |
