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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作降压药的卡维地洛和其它β阻断剂的硝基氧基衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作降压药的卡维地洛和其它β阻断剂的硝基氧基衍生物

医药数据库中心 药学论坛 尼科克斯公司/P·德尔索尔达托;F·贝内迪尼;E·安吉尼
公开(公告)号 CN1886132A  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200480035459.X  
申请日期 2004.12.01  
专利名称 用作降压药的卡维地洛和其它β阻断剂的硝基氧基衍生物  
主分类号 A61K31/403(2006.01)I  
分类号 A61K31/403(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07C203/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.2 EP 03104484.5  
申请(专利权)人 尼科克斯公司  
发明(设计)人 P·德尔索尔达托;F·贝内迪尼;E·安吉尼  
地址 法国索菲亚安蒂波利斯  
颁证日  
国际申请 2004-12-01 PCT/EP2004/013683  
进入国家日期 2006.05.30  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种通式A-(Y-ONO2)s(I)化合物及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐,其中 s为等于1或2的整数; A选自以下式(II)β-肾上腺素能阻断剂残基: 其中 R1选自: R2选自:-CH(CH3)2、-C(CH3)3或 当基团R1选自式(IIa)、(IIc)、(IId)、(IIg)、(IIh)、(IIi)、(IIm)时,R2为-CH(CH3)2; 当基团R1选自式(IIe)、(IIf)或(IIn)时,R2为-C(CH3)3; 当R1为基团(IIb)时,R2为(IIIa); 当R1为基团(IIL)时,R2为(IIIb); Z为H或为选自以下的能与Y结合的基团:-C(O)-、-C(O)O-或 其中R′和R″相同或不同,并为H或直链或支链C1-C4烷基; Z1为H或能与Y结合的-C(O)-基团; 条件是当式(I)的s为1时,Z或Z1为H; Y为具有以下含义的二价基团: a)-任选被一个或多个选自以下的取代基取代的直链或支链C1-C20亚烷基:卤原子、羟基、-ONO2或T,其中T为-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2、-O(C1-C10烷基)-ONO2; b)-亚环烷基环中具有5-7个碳原子的亚环烷基,该环任选被侧链T1取代,其中T1为具有1-10个碳原子的直链或支链烷基; c) 其中: n为0-20的整数, n1为1-20的整数; n2、n3、n4和n5为彼此相同或不同的整数,等于0或1; R3和R4独立选自H或CH3; Y1为-CH2-或-(CH2)na-CH=CH-,其中na为0-20的整数; X1为-WC(O)-或-C(O)W-,其中W为氧、硫或NH; d) 其中: n1n1为1-20的整数, X1为-WC(O)-或-C(O)W-,其中W为氧、硫或NH; n6为1-20的整数, n7为0-20的整数, R5、R5′、R6和R6′独立选自:H、CH3、OH、NH2、NHCOCH3、COOH、CH2SH和C(CH3)2SH; 当CA与CB碳之间的键为双键时,R5和R6或R6′和R5′不存在; 当Y选自c)-d)项下所述二价基团时,-ONO2基团与-(CH2)n1-基团连接; 其中 X2为O或S, n10a、n10和n12为独立选自0-20的整数, n11为0-6的整数; R11为H、CH3或硝基氧基; R11a为CH3或硝基氧基; f) 其中 n8为0-10的整数; n9为1-10的整数; R9、R10、R8、R7相同或不同,并为H或直链或支链C1-C4烷基; 其中-ONO2基团连接 其中n9定义同上; Y2为饱和、不饱和或芳族5或6元杂环,含一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子,并选自:  
摘要 本发明涉及通式(I):A-(Y-ONO2)sβ-肾上腺素能阻断剂的硝基氧基衍生物及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐,其中s为等于1或2的整数;A选自以下式(II)β-肾上腺素能阻断剂残基,其中R1选自:式(IIa)、式(IIb)、式(IIc)或权利要求1中定义的其它残基;R2选自:-CH(CH3)2、-C(CH3)3或式(IIIa)、式(IIIb),Z为H或为能与权利要求1中定义的Y结合的基团,Z1为H或能与Y结合的-C(O)-;其它取代基定义同权利要求1,含它们的药用组合物和它们在治疗高血压、心血管疾病、青光眼、偏头痛和血管疾病中的用途。  
国际公布 2005-06-16 WO2005/053685 英  
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