| 公开(公告)号 | CN101087762A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044883.5 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 作为抗病毒剂的取代的5-甲酰胺吡唑和[1,2,4]三唑 |
| 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.29 US 60/623,173 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·小施普斯;P·J·卡兰;D·A·安尼斯;H·M·纳什;A·B·库珀;H·Y·朱;J·J·-S·王;J·A·德赛;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/US2005/038796 |
| 进入国家日期 | 2007.06.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药物可接受盐、溶剂合物或酯： 其中： X为C(R8)或N； R8为H、卤素、CF3、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2； Y为C(O)或S(O)2； R1为-CO2R9、-C(O)R9、-C(O)NR9R10、-NR9C(O)R10、-NR9SO2R10、-NR9SO2NR9R10、-C(O)N(R9)OR10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、-C(O)NR9SO2R10、-C(O)NR9NR9R10、-CN、-NR9C(O)CF3、-NR9SO2CF3、-CH＝N-OR21、 -C(O)NR9CN、-C(O)NR9(CR19R20)1-12R11、-C(O)N((R19R20)1-12R11)2、-NR9C(O)NR9(CR19R20)1-12CO2R9、H、-OH、羟基(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、未取代的四唑基、被一个或多个独立选自烷基、环烷基、卤素和芳基的相同或不同部分取代的四唑基、未取代的噻吩基、被一个或多个独立选自烷基、环烷基、卤素和芳基的相同或不同部分取代的噻吩基； R2为环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基或环烷基烷基，其中R2各成员任选被1-4个R12部分取代； R3为H或C1-C6烷基； R4为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R6为环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基或环烷基烷基，其中R2的各成员任选被1-4个R12部分取代； R7为H或C1-C6烷基；或当连接到相同氮时R6和R7任选与连接的氮一起形成5-7元环，所述环具有0-1个选自N、O或S的其它杂原子(除所述连接的氮外)，其中所述5-7元环任选被1-3个R18部分取代； R9各自独立为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中除H外的各成员任选被1-4个R12部分取代； R10各自独立为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中除H外的各成员任选被1-4个R12部分取代；或当连接到相同氮时R9和R10任选与连接的氮一起形成5-6元单环、双环或三环，所述环具有0-2个选自N、O或S的其它杂原子(除所述连接的氮外)，其中所述单环、双环或三环任选被1-3个R18部分取代； R11为-NR13SO2R14、-CO2R13、-OR13、-C(O)NR13R14、-NR13R14或-C(O)NR13(CR19R20)1-12CO2R21； R12各自独立为卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CN、-CF3、-OR13、-SR13、-C(O)R13、-C(S)R13、-C(O)OR13、-C(S)OR13、-OC(O)R13、-OC(S)R13、-C(O)NR13R14、-C(S)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-C(S)NR13OR14、-C(O)NR13NR13R14、-C(S)NR13NR13R14、-C(S)NR13OR14、-C(O)SR13、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(S)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(S)OR14、-OC(O)NR13R14、-OC(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-NR13C(S)NR13R14、 -NR13C(O)NR13OR14、 -NR13C(S)NR13OR14、-(CR19R20)1-6OR13、-(CR19R20)1-6SR13、-SO2R13、-S(O)1-2NR13R14、-N(R13)SO2R14、-N(R13)SO2NR13R14、-S(O)1-2NR13OR14、-OCF3、-SCF3、-C(＝NR13)NR14、-C(O)NR13(CH2)1-10NR13R14、-C(O)NR13(CH2)1-10OR14、-C(S)NR13(CH2)1-10NR13R14、-C(S)NR13(CH2)1-10OR14、卤代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R13、-C(O)CH2C(O)R13、亚甲二氧基或亚乙二氧基，其中所述烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基各自任选被1-4个R15部分取代； R13各自独立为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R13的各成员除H外任选被1-4个R15部分取代； R14各自独立为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R14的各成员除H外任选被1-4个R15部分取代；或当连接到相同氮时R13和R14任选与连接的氮一起形成5-7元环，所述环具有0-1个选自N、O或S的其它杂原子(除所述连接的氮外)，其中所述5-7元环任选被1-3个R18部分取代； R15各自独立为卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CN、-CF3、-OR16、-SR16、 -C(O)R16、-C(S)R16、-C(O)OR16、-C(S)OR16、-OC(O)R16、-OC(S)R16、-C(O)NR16R17、-C(S)NR16R17、-C(O)NR16OR17、-C(S)NR16OR17、-C(O)NR16NR16R17、-C(S)NR16NR16R17、-C(S)NR16OR17、-C(O)SR16、-NR16R17、-NR16C(O)R17、-NR16C(S)R17、-NR16C(O)OR17、-NR16C(S)OR17、-OC(O)NR16R17、-OC(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16R17、-NR16C(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16OR17、-NR16C(S)NR16OR17、-(CR19R20)1-6OR16、-(CR19R20)1-6SR16、 -SO2R16、-S(O)1-2NR16R17、-N(R16)SO2R17、 -S(O)1-2NR16OR17、-OCF3、-SCF3、-C(＝NR16)NR17、-C(O)NR16(CH2)1-10NR16R17、-C(O)NR16(CH2)1-10OR17、-C(S)NR16(CH2)1-10NR16R17、-C(S)NR16(CH2)1-10OR17、卤代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R16、-C(O)CH2C(O)R16、亚甲二氧基或亚乙二氧基，其中所述烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基各自任 |
| 摘要 | 本发明提供式I化合物，其中X、Y、R1-R7如本文中定义。还提供包含这些化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶及治疗丙型肝炎和相关病症的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/050034 英 |
