公开(公告)号 | CN1217926C |
公开(公告)日 | 2005.09.07 |
申请(专利)号 | CN97195020.2 |
申请日期 | 1997.05.15 |
专利名称 | 新的维生素D类似物 |
主分类号 | C07C401/00 |
分类号 | C07C401/00;A61K31/59 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1996.6.4 GB 9611603.3 |
申请(专利权)人 | 里奥药物制品有限公司 |
发明(设计)人 | C·A·S·布里廷 |
地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/DK1997/000225 1997.5.15 |
进入国家日期 | 1998.11.27 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 唐伟杰 |
国省代码 | 丹麦;DK |
主权项 | 式I化合物的制备方法,其中式X是羟基;R1和R2相同或不同,代表C1-C3烷基;R3代表C1-C3烷基,芳基或芳烷基,或代表YR4,其中Y代表基团-CO-S-,而R4代表芳基;Q是(CH2)n,n为1-4,该方法包括以下步骤:a)1(S),3(R)-双-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-20(R)-甲酰-9,10-断-孕-5(E),7(E),10(19)-三烯与有机金属试剂R-Met-Hal或R-Met反应,其中Met是合适的金属,Hal是Cl,Br或I,而R是-Q-CR1R2-X1其中X1是H,OH或OR5,R5是醇保护基,而R1,R2和Q的定义同上所述,形成两种C-22-表异构物IIA和IIB的混合物,其中表异构物IIA是主要的表异构物,将这两种表异构物分离;b)步骤a)的式IIA或IIB化合物烷基化为相应的化合物IIIA或IIIB,其中R和R3的定义同上所述,或任意地酰化为相应的化合物IIIA或IIIB,其中R3=YR4,Y和R4如上所述c)步骤b)的式IIIA或IIIB化合物在三重敏化剂存在下利用紫外线异构化为相应的化合物IVA或IVB,其中R和R3的定义同上所述;d)式IVA或IVB化合物脱保护为相应的通式I化合物。 |
摘要 | 本发明涉及式(I)化合物,其中式X是氢或羟基;R1和R2可以是相同或不同的,代表氢或C1-C3烷基;或者R1和R2与带有基团X的碳原子一起可形成C3-C6碳环;R3代表C1-C3烷基,芳基或芳烷基,或代表YR4,其中Y代表基团-CO-S-,-CS-O-或-CS-S-,而R4代表C1-C3烷基或芳基或芳烷基;Q是(CH2)n,n为1-4。R1,R2和Q独立地可任意被一个或多个氟原子取代。该化合物在诱导某些细胞的分化和抑制不希望的增殖,以及免疫调制和抗炎作用方面显示出强活性。 |
国际公布 | WO1997/046522 英 1997.12.11 |