| 公开(公告)号 | CN101115722A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047940.5 |
| 申请日期 | 2005.12.13 |
| 专利名称 | 作为类固醇激素核受体和钙通道活性调节剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D213/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/84(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.13 US 60/635,760;2005.2.11 US 60/652,248 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | P-Y·米歇里斯;裴 伟;J·维特亚克 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-13 PCT/US2005/045449 |
| 进入国家日期 | 2007.08.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体， 其中： R1选自C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R1的任何芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、卤素取代的C1-6烷基及卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代； Rx选自氰基和-C(O)R2；其中R2选自-NR6R7和-OR7；其中R6选自氢、C1-6烷基和1-羟基-乙烯基；且R7选自C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R7的任何环烷基、芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、苯氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代；或R6和R7及与二者相连的氮一同形成C5-10杂芳基或C3-8杂环烷基； R3选自C1-6烷基、C4-12环烷基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基；其中R3的任何烷基任选地有一个亚甲基被独立地选自-O-、-OC(O)-、-NR6-和-S(O)0-2-的二价基团替换；其中R3的任何烷基任选地被1至3个独立地选自卤素取代的C1-6烷基的基团取代；其中R3的任何环烷基、芳基或杂芳基任选地被1至2个独立地选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基团取代；或R2和R3连同与R2和R3相连的原子形成C3-12环烷基，其任选地被1至2个独立地选自卤素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、卤素取代的C1-6烷基及卤素取代的C1-6烷氧基取代； R4选自氢、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基和-C(O)R8；其中R8选自氢和C1-6烷基； R5选自C1-6烷基、-SXC(O)OR9、-SXOC(O)R9、-SXR9、-SXC(O)R9、-SXNR9R9和-XR9；其中X是键或C1-6亚烷基；R9独立地选自羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R9的任何芳基或杂芳基任选地被1至3个独立选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-C(O)OR10、-OR10和-C(O)R10的基团取代；其中R10选自甲基和苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供了化合物、包含这类的化合物的药物组合物以及采用这类的化合物来治疗或预防与类固醇激素核受体活化有关的疾病或紊乱的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/066011 英 |
