| 公开(公告)号 | CN101094827A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580045059.1 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 具有两个或更多取代基的苯化合物 |
| 主分类号 | C07C65/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C65/24(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C65/30(2006.01)I;C07C65/34(2006.01)I;C07C65/40(2006.01)I;C07C217/80(2006.01)I;C07C205/35(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/04(2006.01)I;C07C311/0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.27 JP 311821/2004;2005.6.28 JP 187686/2005 |
| 申请(专利权)人 | 第一三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 玉木和彦;山口孝弘;小田晃造;寺坂直生;中井大介;中台正和 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/JP2005/019676 |
| 进入国家日期 | 2007.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由通式(I)代表的化合物或其药理学可接受的盐或酯： [其中R1表示具有式-COR9的基团[其中R9表示C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，卤代C1-C10烷氧基(其中所述卤代C1-C10烷氧基表示被1至7个卤基团取代的C1-C10烷氧基)，苯基-(C1-C10烷氧基)基团，C1-C10烷基氨基或二(C1-C10烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且两个所述烷基可以与所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元饱和杂环基，该杂环基含有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的原子)]； R2表示氢原子，卤代C1-C4烷基(其中所述卤代C1-C4烷基表示被1至5个卤基团取代的C1-C4烷基)，羟基，C1-C4烷氧基，氨基，C1-C4烷基氨基，二(C1-C4烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同)或卤基团； R3表示氢原子，C1-C6烷基，卤代C1-C6烷基(其中所述卤代C1-C6烷基表示被1至7个卤基团取代的C1-C6烷基)，(C1-C4烷氧基)-(C1-C4烷基)基团，(C1-C4烷硫基)-(C1-C4烷基)基团，(C1-C4烷基亚磺酰基)-(C1-C4烷基)基团，(C1-C4烷基磺酰基)-(C1-C4烷基)基团，(C1-C4烷基氨基)-(C1-C4烷基)基团，[二(C1-C4烷基)氨基]-(C1-C4烷基)基团(其中所述烷基可以相同或不同)，C3-C6环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羟基，C1-C6烷氧基，卤代C1-C6烷氧基(其中所述卤代C1-C6烷氧基表示被1至7个卤基团取代的C1-C6烷氧基)，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，氨基，C1-C6烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且两个所述烷基可以与所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元饱和杂环基，该杂环基含有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，(C1-C6烷氧基)羰基，氰基，硝基或卤基团； R4和R5可以相同或不同，并且各自表示氢原子，C1-C4烷基，卤代C1-C4烷基(其中所述卤代C1-C4烷基表示被1至5个卤基团取代的C1-C4烷基)，C3-C6环烷基，羟基，C1-C4烷氧基，卤代C1-C4烷氧基(其中所述卤代C1-C4烷氧基表示被1至5个卤基团取代的C1-C4烷氧基)或卤基团； R6和R7可以相同或不同，并且各自表示氢原子或C1-C3烷基； R8表示具有式-X2R10的基团[其中R10表示具有式-COR11的基团[其中R11表示C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)氧基基团，C3-C8环烷基氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，C3-C8环烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且两个所述烷基可以与所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元饱和杂环基，该杂环基含有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，二[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，二(C3-C8环烷基)氨基，N-[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基，N-(C3-C8环烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基，N-[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8环烷基)氨基，羟氨基或羟基(C1-C6烷基)氨基]， 具有式-SO2R12的基团[其中R12表示C1-C6烷基，(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)基团，C3-C8环烷基，氨基，C1-C6烷基氨基，[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，C3-C8环烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且两个所述烷基可以与所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元饱和杂环基，该杂环基含有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，二[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，二(C3-C8环烷基)氨基，N-[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基，N-(C3-C8环烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基或N-[(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8环烷基)氨基]， 具有式-N(R13)COR14的基团[其中R13表示氢原子，C1-C6烷基，(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)基团或C3-C8环烷基，R14表示氢原子，C1-C6烷基，(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)基团或C3-C8环烷基]， 具有式-N(R13)SO2R15的基团[其中R13与先前定义相同，并且R15表示C1-C6烷基，(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)基团或C3-C8环烷基]，或四唑-5-基，和 X2表示单键，C1-C4亚烷基或取代的C1-C4亚烷基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是一或两个选自取代基组γ的基团，或两个所述取代基可以一起形成亚甲基、亚乙基或1，3-亚丙基)]； X1表示具有式-NH-或-NR16-的基团(其中R16表示C1-C4烷基)，-O-，-S-，-SO-或-SO2-； Y1表示苯基，取代的苯基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3个选自取代基组α的基团)，5-或6-元芳香杂环基或取代的5-或6-元芳香杂环基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3个选自取代基组α的基团)； Y2表示6-至10-元芳基，取代的6-至10-元芳基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3个选自取代基组β的基团)，9-或10-元不饱和环烃基团(条件是Y1与所述不饱和环烃基团中的苯环部分键合)，取代的9-或10-元不饱和环烃基团(条件是Y1与所述不饱和环烃基团中的苯环部分键合，所述取代基可以相同或不同，并且是1至3个选自取代基组β的基团)，5-至10-元芳香杂环基或取代的5-至10-元芳香杂环基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3个选自取代基组β的基团)，9-或10-元不饱和杂环基(条件是Y1与所述不饱和杂环基 |
| 摘要 | 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑-5-基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示-NH-、-O-、-S-等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5-或6-元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046593 日 |
