| 公开(公告)号 | CN100340548C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN02809618.5 |
| 申请日期 | 2002.05.06 |
| 专利名称 | 新型芳杂烷基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/62(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.8 SE 0101617-9;2001.9.28 SE 0103271-3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蒂娜·伯金肖;斯蒂芬·康诺利;蒂莫西·卢克;安托尼奥·梅特;伊恩·米利奇普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-06 PCT/SE2002/000876 |
| 进入国家日期 | 2003.11.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 具有式(I)结构的化合物，或其可药用盐、对映异构体或消旋体， 其中： X表示H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CN、C≡CH、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO；所述烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代； Y表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CN、C≡CH、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO；该烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代； T、U及W独立地表示CR7或N；及每个R7基团独立地表示H、F或CH3；当T表示CR7时，基团R7可另指OH、Cl、Br、CN、CH2OH、NO2、NHR13、OR14或OSO2CH3； V表示O或S(O)n； n表示整数0、1或2； R1表示H或Me， R2表示C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基或包含一个选自O，S及N的原子的4-8员饱和杂环；所述基团中的任何一个任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基、卤素或苯基进一步取代；该苯基任选被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2； 或R2表示苯基，包含1-3个独立地选自O、S及N杂原子的五或六员芳香杂环；该苯基或芳香杂环任选被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2，或NR9R10；该烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代； R3表示H、C1-4烷基或C3-6环烷基；该烷基任选被C1-4烷氧基、卤素、羟基、NR11R12、苯基、包含1-3个独立地选自O、S及N的杂原子的五或六员芳香或饱和杂环取代；该苯基或芳香杂环任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2进一步取代， R4、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13及R14独立地表示H或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、U、X、Y、V及W如说明书所定义，及其可药用盐、对映异构体及消旋体；以及制备方法、其组合物及其在治疗中的用途。该类化合物为氧化氮合酶抑制剂，因而尤其适用于治疗或预防炎性疾病及疼痛。 |
| 国际公布 | 2002-11-14 WO2002/090332 英 |
