公开(公告)号 | CN100336797C |
公开(公告)日 | 2007.09.12 |
申请(专利)号 | CN200510060431.8 |
申请日期 | 2005.08.19 |
专利名称 | 四取代查耳酮衍生物及制备方法和用途 |
主分类号 | C07C225/16(2006.01)I |
分类号 | C07C225/16(2006.01)I;C07D295/112(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江大学 |
发明(设计)人 | 刘 滔;胡永洲;何俏军;杨 波 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
代理人 | 赵杭丽;张法高 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 2-羟基-3-胺亚甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,结构通式为: 其中 R1为氢原子或1至3个碳原子的直链或支链烷烃; Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环,苯环上的取代基为氢原子、卤原子、羟基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基或含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基; R2是开链或环状的叔胺结构NR3R4,其中R3和R4相同或不同,选用甲基、乙基,含1-4个碳原子的烷基醇及其酯,含1-4个碳原子的羧酸及其酯,或含1-4个碳原子的烷基胺,或R3、R4分别与碳、氧或氮原子环合成五元或六元环。 |
摘要 | 本发明提供2-羟基-3-胺亚甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,结构通式为下式,其制备方法:化合物I与无水乙腈在惰性溶剂中经Lewis酸催化得到中间体三羟基苯乙酮业胺盐酸盐,再经酸性水解得到化合物II,在碱性条件下经烷基化试剂的选择性醚化可得到化合物III,在碱性条件下与各种芳香醛缩合得到化合物IV,在质子性溶剂中,在酸和甲醛的存在下与各种仲胺反应生成目标化合物V。本发明提供了一类结构全新的化合物,制备方法合理,对肿瘤细胞具有较强的抑制作用,最好的IC50值可达0.8μM,可在制备抗肿瘤药物中的应用。 |
国际公布 |