蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂1,3-二羟基-5-烷基苯类化合物的制备方法及其用途
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公开(公告)号
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CN1680238A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200410017589.2
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申请日期
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2004.04.09
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专利名称
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物的制备方法及其用途
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主分类号
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C07C39/08
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分类号
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C07C39/08;C07C37/70;A61K31/05;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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郭跃伟;王继栋;李佳;南发俊;于嘉陵;周秀红
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺专利代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类结构如下的1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物的制备方法其中当n＝10，R3＝CH3时，R1、R2同时为H、CH3或Ac；当n＝8，R3＝H时，R1、R2同时为H、CH3或Ac。其特征在于由红树林植物榄李中提取、分离及制备步骤如下：a.榄李植物枝叶用甲醇浸提、合并提取液，分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取，分别减压浓缩，分成石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物；b.将乙酸乙酯提取物经过硅胶(100-200目)柱层析，用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脱；c.合并后的b中组分再经过硅胶(200-300目)柱层析，用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脱；d.将上述所得之提取物再在SephadexLH-20凝胶柱层析，流动相为氯仿∶甲醇(1∶1)或甲醇冼脱；e.收集各部冼脱液减压浓缩分别得所需化合物。所得化合物分别与醋酐吡啶和CH2N2反应，得到其乙酰化物和甲基化物。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域，具体是一类从红树林植物榄李(Lumnitzera racemosa Willd)枝叶中提取、分离获得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物(结构如右式)的制备方法及其用途其中R1、R2为H或Ac；R3为H或CH3；n＝8或10。干燥粉碎的榄李枝叶经过甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分经过硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析，分离得到单体化合物，经波谱解析，鉴定为1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物。1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物经乙酰化和甲基化反应，分别得到其乙酰化物和甲基化物，经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症药物中应用。
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国际公布
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