哌嗪、[1,4]二氮杂环庚烷([1,4]diazepane)、[1,4]二氮杂环辛烷([1,4]diazocane)、和[1,5]二氮杂环辛烷([1,5]diazocane)稠合的咪唑并环化合物
医药数据库中心 药学论坛 3M创新有限公司/图沙尔·A·克希尔萨加尔;乔治·W·格里斯格拉伯尔;阿齐姆·A·切莱比;菲利普·D·埃普内
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公开(公告)号
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CN1922178A
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN200480042200.8
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申请日期
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2004.12.22
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专利名称
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哌嗪、[1,4]二氮杂环庚烷([1,4]diazepane)、[1,4]二氮杂环辛烷([1,4]diazocane)、和[1,5]二氮杂环辛烷([1,5]diazocane)稠合的咪唑并环化合物
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主分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分类号
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C07D471/14(2006.01)I;C07D471/22(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.29 US 60/533,024
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申请(专利权)人
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3M创新有限公司
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发明(设计)人
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图沙尔·A·克希尔萨加尔;乔治·W·格里斯格拉伯尔;阿齐姆·A·切莱比;菲利普·D·埃普内
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地址
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美国明尼苏达州
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颁证日
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国际申请
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2004-12-22 PCT/US2004/043474
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进入国家日期
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2006.08.29
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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郭国清;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有通式I的化合物： 其中： RA和RB彼此独立地选自： 氢， 卤素， 烷基， 烯基， 烷氧基， 烷硫基，和 -N(R9)2； 或者当合起来时，RA和RB形成稠合的芳环或包含一个选自N和S的杂原子的杂芳环，其中所述芳环或杂芳环是未取代的或被一个或多个R′基团取代； 或者当合起来时，RA和RB形成稠合的5-7元饱和环，其任选包含一个选自N和S的杂原子，并且是未取代的或被一个或多个R基团取代； X是键或者直链或支链C1-2亚烷基； X′是任选被羟基、-O-R11、或一个或多个卤素原子取代的直链或支链C1-8亚烷基，其中所述羟基、-O-R11、或一个或多个卤素原子连接到除邻近氮原子的碳原子以外的碳原子上； X和X′的进一步的特征在于，由X和X′所贡献的环碳原子的总数为1-3； Y选自： 键，-S(O)2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(R8)-C(R6)-，和 -C(R6)-N(R8)-S(O)2-； R选自： 卤素， 羟基， 烷基， 烯基， 卤代烷基， 烷氧基， 烷硫基，和 -N(R9)2； R1选自：氢，烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基，和杂环基，其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、烷基亚芳基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、烷基亚杂芳基、和杂环基可以是未取代的或者被一个或多个独立地选自以下基团的取代基取代：烷基，烷氧基，烷硫基，烷酰基，烷酰氧基，烷氧羰基，羟烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，巯基，氰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳烯氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基烯氧基，杂环基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)烯氧基，并且在烷基、烯基、炔基、和杂环基的情况下被氧代基取代，以及在芳基的情况下，被甲撑二氧取代；此外前提是，当RA和RB一起形成未取代的或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤素取代的稠合苯环，以及Y是键时，R1不是氢或C1-4烷基； R6选自＝O和＝S；R8选自氢，C1-10烷基，C2-10烯基，C1-10烷氧基-C1-10亚烷基，以及芳基-C1-10亚烷基； R9选自氢和烷基； R11选自C1-6烷基和-Si(C1-6烷基)3；和 R′是无干扰的取代基； 或者其药学上可接受的盐。
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摘要
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公开了哌嗪、[1，4]二氮杂环庚烷([1，4]diazepane)、[1，4]二氮杂环辛烷([1，4]diazocane)、和[1，5]二氮杂环辛烷([1，5]diazocane)稠合的咪唑并环化合物(即，咪唑并喹啉，四氢咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，四氢咪唑并萘啶，和咪唑并吡啶)，含有所述化合物的药物组合物，中间体，制备方法，和使用该化合物作为免疫调节剂，用于诱发或抑制动物体内细胞活素的生物合成以及治疗包括病毒病和肿瘤疾病在内的疾病的方法。
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国际公布
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2005-07-21 WO2005/066172 英
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