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血管肽酶抑制剂在制备治疗肾病药物中的应用

公开(公告)号 CN100366254C  
公开(公告)日 2008.02.06  
申请(专利)号 CN03815349.1  
申请日期 2003.06.13  
专利名称 血管肽酶抑制剂在制备治疗肾病药物中的应用  
主分类号 A61K31/55(2006.01)I  
分类号 A61K31/55(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.6.28 DE 10229180.2  
申请(专利权)人 塞诺菲-安万特德国有限公司  
发明(设计)人 S·沙费尔;W·林茨;M·布莱希;J·胡贝尔  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2003-06-13 PCT/EP2003/006276  
进入国家日期 2004.12.28  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 德国;DE  
主权项 式(II)化合物在制备用于治疗和/或预防糖尿病患者中肾病的药物、用于治疗和/或预防非糖尿病患者中肾病的药物、用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病的药物或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的药物中的应用, 其中, R1为氢、-CH2OC(O)C(CH3)3或酰基基团; R2为氢、-CH2O-C(O)C(CH3)3、C1-C4-烷基、芳基、-(C1-C4-烷基)-芳基或二苯甲基; X为其中n为整数0或1的-(CH2)n、-S-、-O-、 或 其中,R3为氢、C1-C4-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基),R4为-CF3、C1-C10-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基); B1和B2彼此独立地为氢、羟基、-OR5,其中R5为C1-C4-烷基、芳基或-(C1-C4-烷基)-芳基,或者当B1和B2与相邻碳原子连接时,B1和B2可与所述相邻碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基。  
摘要 本发明描述了具有式(I)的血管肽酶抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病患者或非糖尿病患者中的肾病、包括糖尿病性肾病和非糖尿病性肾病、肾小球肾炎、肾小球硬化、肾病综合征高血压性肾硬化、微量白蛋白尿或终末期肾病的应用,用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病、例如糖尿病并发症、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、白内障、心肌梗塞和/或糖尿病性心肌病的应用,或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的应用。  
国际公布 2004-01-08 WO2004/002492 英  
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