| 公开(公告)号 | CN101072556A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580042088.2 |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的三唑 |
| 主分类号 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.21 US 60/621,270 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·戴维斯;C·J·福斯特;M·J·阿诺斯特;王 坚 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/US2005/037830 |
| 进入国家日期 | 2007.06.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： X是CH或N； Y是CH2、NH、NR、O或S； R1是氢或者C1-6烷基； R2是氢； R3是可选被取代的芳基，选自5-6元单环或8-12元二环的环；所述芳基具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子； R5是氢、-C1-6脂族基、-CN、-OH、-O(C1-6脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-6脂族基)、-CON(R)2、-O(卤代C1-4脂族基)、-卤代C1-4脂族基、-NO2、-卤素、-NRo2、或者可选地被NH2取代的-C1-6脂族基； R4是氢、卤素；-Ro；-ORo；-SRo；1，2-亚甲二氧基；1，2-亚乙二氧基；可选被Ro取代的苯基(Ph)；可选被Ro取代的-O(Ph)；可选被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph)；可选被Ro取代的-CH＝CH(Ph)；-NO2；-CN；-N(Ro)2；-NRoC(O)Ro；-NRoC(S)Ro；-NRoC(O)N(Ro)2；-NRoC(S)N(Ro)2；-NRoCO2Ro；-NRoNRoC(O)Ro；-NRoNRoC(O)N(Ro)2；-NRoNRoCO2Ro；-C(O)C(O)Ro；-C(O)CH2C(O)Ro；-CO2Ro；-C(O)Ro；-C(S)Ro；-C(O)N(Ro)2；-C(S)N(Ro)2；-C(＝NH)-N(Ro)2、-OC(O)N(Ro)2；-OC(O)Ro；-C(O)N(ORo)Ro；-C(NORo)Ro；-S(O)2Ro；-S(O)3Ro；-SO2N(Ro)2；-S(O)Ro；-NRoSO2N(Ro)2；-NRoSO2Ro；-N(ORo)Ro；-C(＝NH)-N(Ro)2；-(CH2)0-2NHC(O)Ro、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或者＝NR*，其中 每次独立出现的Ro选自氢、可选被取代的C1-6脂族基、未取代的5-6元杂芳基或杂环的环、苯基、-O(Ph)或者-CH2(Ph)，或者尽管有如上定义，在相同或不同的取代基上两次独立出现的Ro与每个Ro所键合的原子一起构成5-8元杂环基、芳基或杂芳基环或者具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元环烷基环； Ro的脂族基团可选地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的； 每个R*独立地选自氢或者C1-6脂族基，可选地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的； R是氢或者C1-6脂族基，可选地被＝O、＝S、-NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或者卤代(C1-4脂族基)取代，其中每个这些上述C1-4脂族基是未取代的。 |
| 摘要 | 本发明涉及蛋白激酶的抑制剂。本发明也提供包含本发明化合物的药物组合物和使用这些组合物治疗各种病症的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/047256 英 |
