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药 品 名 称 | 舒马曲坦 |
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英 文 药 名 | Sumatriptan |
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其 他 名 称 | 舒马普坦、舒马西坦、舒马坦、苏玛曲坦、琥珀酸舒马曲坦、英明格。 |
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药 理 作 用 |
本品与5-羟色胺结构相似，为高选择性5-羟色胺(5-HT1)受体激动剂，对5-HT2和5-HT3受体无激动作用。研究证实5-HT1受体与偏头痛有关，5-HT1受体主要位于颈动脉，参与调节颈总动脉收缩而缓解偏头痛。本品选择性收缩颈动脉血管，但不改变脑血流，皮下注射后10-15分钟，口服30分钟内即可明显缓解偏头痛症状，有效率约为75%，剂量与疗效呈正性关系。 本品生物利用度约为96%，注射后25分钟达峰值，消除半衰期约12小时。口服给药吸收快，约45分钟达峰值，平均生物利用度只有约14%，这是由于药物首过代谢和吸收不完全所致。本品在体内的代谢产物主要从尿中排泄。 |
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临 床 应 用 | 适用于有或无先兆的偏头痛发作和丛集性头痛急性发作。但本品不用于预防治疗。 |
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禁 忌 症 | 对本品或磺胺药有过敏者以及有心肌梗死史、缺血性心脏病、心绞痛、难治性高血压等患者禁用。 |
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不 良 反 应 | 本品多数不良反应是暂时性的，并且最多见的为注射部位疼痛。其他尚有刺痛、发热、沉重感、压迫感、脸部潮红、眩晕、无力、嗜睡和疲倦等症状。也有报道暂时性高血压和偶见轻微肝功能异常。罕见有癫痫发作、低血压、心动过缓、过敏等反应。 |
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制 剂 规 格 | (琥珀酸盐)片剂0.1g；注射剂0.5ml：6mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)本品不得与麦角胺及其衍生物合用，否则可能发生血管痉挛反应，也禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用，上述药停用2周后才准使用本品。 (2)肝、肾功能不全者以及孕妇和哺乳妇女应慎用。 (3)本品对儿童的安全性和有效性尚未确定，65岁以上老年患者不宜应用。 (4)本品不宜静脉注射。 (5)使用本品必须明确诊断，要排除其他潜在严重神经系统疾病。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
