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甲氧氯普胺/Metoclopramide

 药
 品
 名
 称
甲氧氯普胺
 英
 文
 药
 名
Metoclopramide
 其
 他
 名
 称
AHR-3070c、Maxolon、Metoclopramide Dihydrochloride、Meto-clopramide Hydrochloride,Paspertin、Primperan、灭吐灵、灭吐宁、胃复安、盐酸甲氧氯普胺、甲氧氯普胺二盐酸盐。
 药
 理
 作
 用
本品为第一代胃动力药,它的药理作用机制主要为拮抗多巴胺-D2受体,也具有激动5-羟色胺-4(5-HT4)受体的作用。作用部位主要为上消化道,促进胃、食管、上段小肠的动力。它对中枢神经系统的效应,主要通过拮抗D2受体,抑制化学感受区(CTZ)而止吐,也作用于锥体外系统,抑制泌乳素抑制因子,兴奋泌乳激素的分泌。从而促使乳腺增生和乳汁分泌,产生催乳作用。 
本品口服易吸收,入血后约13%-22%迅速与血浆蛋白结合。口服、肌注及静注后分别于30-60、10-15及1-3分钟起效,持续时间1-3小时。半衰期为4-6小时。经肝代谢,约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可从乳汁排出。
 临
 床
 应
 用
用于胃肠道x线钡剂造影前用药,以利于钡剂通过及插管顺利。用于功能性消化不良,胃瘫,止吐。也用于哺乳期乳汁不足。
 禁
 忌
 症
(1)嗜铬细胞瘤癫痫、进行放疗或化疗的乳癌患者、机械性肠梗阻和胃肠出血等禁用,孕妇不宜用。
(2)接受单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁症药和拟交感胺类药物的病人。
 不
 良
 反
 应
一般剂量时的不良反应为嗜睡、疲倦、乏力,偶见激动、便秘腹泻腹痛荨麻疹、口干、舌或眶周水肿,头颈发硬、溢乳、闭经、低血压、高血压、心动过速、心动过缓和高铁血红蛋白血症等。较大剂量可出现锥体外系反应,如突然斜颈、面部肌肉抽动、发言困难、不自主运动等。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐)片剂5mg,10mg,20mg;注射剂1ml:10mg。
 注
 意
 事
 项
(1)遇光变黄时毒性增大,不可使用。
(2)注射后偶可引起体位性低血压。
(3)对胎儿的影响尚待进一步研究,妊娠初期不宜使用,婴儿慎用。老年人不宜长期应用。小儿和老人长期大剂量使用可出现锥体外系反应。
(4)忌与阿托品等抗胆碱药合用,以免本品止吐作用减弱。
(5)与盐酸氯丙嗪等吩噻嗪类药合用可增加本品锥体外系副作用。
(6)与西咪替丁合用可降低后者生物利用度。
(7)与乙醇合用可加强镇静作用。
(8)由于本品能增加乙酰氨基酚、氨苄西林左旋多巴四环素的吸收及减少地高辛的吸收,故与它们合用时,应调整这些药的剂量。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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