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药 品 名 称 | 伯氨喹 |
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英 文 药 名 | Primaquine |
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其 他 名 称 | Primachin、SN-13272、Primaquine Diphosphate、伯氨喹啉、伯胺喹、伯胺喹啉、伯喹、磷酸伯氨喹。 |
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药 理 作 用 |
本品属8－氨基喹啉类衍生物，对红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。本品作用原理可能是其羟化代谢产物具有氧化性质，可加速虫体和宿主细胞的氧化过程，干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。对红细胞内期作用弱，对恶性疟红细胞内期完全无效，不能作为控制症状的药物使用。 对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。 口服吸收迅速，主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织内。口服后2-3小时达血药峰浓度，约153ng/ml。消除也快，8小时后血中残存量很少，半衰期约7小时，Vd为205L。大部分在体内代谢为具有抗疟和溶血效能的去甲羟化物，其后进一步代谢为无效产物。自尿排出总量仅为口服剂量1%左右，其余为其代谢物。 |
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临 床 应 用 | 主要用于根治间日疟，亦用于控制疟疾复发及传播。虽然本品对各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，但只有在特殊场合下，为了迅速扑灭恶性疟流行，才用来消灭恶性疟配子体。 |
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禁 忌 症 | 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)本品毒性较其他抗疟药大。一日剂量超过52.8mg时，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热，停药后可自行消退。 (2)偶可发生溶血性贫血，应即停药。 (3)偶可出现高铁血红蛋白血症、粒细胞减少或缺乏。 |
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制 剂 规 格 | (磷酸盐)片剂13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg)，26.4mg(相当于伯氨喹15mg)； |
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注 意 事 项 |
(1)1岁以下儿童、孕妇、乳母禁用。有蚕豆病史、其他溶血性贫血病史及家族史、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏者禁用。肝、肾功能不全、糖尿病、血液系统疾病患者慎用。 (2)缺乏G-6PD患者服用本品，可发生急性溶血性贫血，临床表现有黄疸和酱油色尿，应立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血，常能使溶血在48小时内停止。 (3)如发生高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝1-2mg/kg。 (4)本品不宜与其他溶血作用或抑制骨髓造血作用的药物合用，也不宜与氯胍合用。 (5)治疗期间应定期检查红细胞计数及血红蛋白。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
