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药 品 名 称 | 氨甲环酸 |
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英 文 药 名 | Tranexamic Acid |
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其 他 名 称 | AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AM-CHA、Transamic Acid、反-对氨甲基环己烷羧酸、抗血纤溶环酸、凝血酸、止血环酸。 |
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药 理 作 用 |
血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。 纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。 本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。 |
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临 床 应 用 | 用于紫癜、再生障碍性贫血、白血病、癌症、肾出血、前列腺肥大手术后出血、肺咯血、紫癜等各种出血性疾病，术前用药可减少术中渗血。 |
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禁 忌 症 | 有血栓形成倾向及有栓塞性血管疾病者禁用或慎用。 |
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不 良 反 应 |
(1)偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。 (2)可有腹泻、恶心及呕吐。 (3)较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。 (4)由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.25g；注射剂2ml:0.1g，5ml:0.25g。 |
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注 意 事 项 |
(1)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 (2)本品与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝因子使用后8小时再用本品较为妥当。 (3)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 (4)宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。 (5)慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。 (6)治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。 (7)本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。 (8)必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
