| 公开(公告)号 | CN1482251A |
| 公开(公告)日 | 2004.03.17 |
| 申请(专利)号 | CN03153285.3 |
| 申请日期 | 2003.08.14 |
| 专利名称 | 生物催化紫杉醇侧链手性合成与紫杉醇半合成 |
| 主分类号 | C12P17/02 |
| 分类号 | C12P17/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 阎家麒 |
| 发明(设计)人 | 阎家麒 |
| 地址 | 100021北京市朝阳区华威北里33号楼505室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种紫杉醇C-13侧链合成方法，其特征在于采用生物催化方法水解拆分外消旋体生成手性辅剂(-)-(1R，2S)化合物，作为侧链合成的起始材料。 |
| 摘要 | 本发明提供一种生物催化手性合成紫杉醇侧链和半合成紫杉醇的新方法。首先采用动物肝丙酮粉催化方法拆分消旋体反式-2-苯基环己醇的乙酯，得到的(-)-反式-2-苯基环己醇作为β-内酰胺型侧链的关键中间体。(-)-反式-2-苯基环己醇与巴豆酰氯反应，经臭氧解、NaBH4还原，三异丙基硅氯保护，得到手性辅剂甘醇酸酯。该手性辅剂再与三甲基硅亚胺反应、乙基乙烯基醚处理，将乙酰氧基置换为乙氧乙基，制得侧链前体即顺-1-苯基-3-(1-乙氧乙基)-4-苯基氮杂环丁酮。母核10-脱乙酰巴卡亭III的C-13羟基作醇锂盐处理，醇锂与β-内酰胺侧链前体反应具有一定的立体选择性。该侧链前体直接与金属醇盐10-dab反应，缩合成为紫杉醇。 |
| 国际公布 |
