| 公开(公告)号 | CN1194006C |
| 公开(公告)日 | 2005.03.23 |
| 申请(专利)号 | CN01803474.8 |
| 申请日期 | 2001.11.02 |
| 专利名称 | 肽衍生物及其可药用的盐,其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;C07C271/22;C07D295/18;A61K31/27;A61K31/495;A61K38/06;A61P1/02;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.6 JP 338192/2000 |
| 申请(专利权)人 | 大鹏药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 山本健二;须田悦光;浅尾哲次 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2001/009621 2001.11.2 |
| 进入国家日期 | 2002.07.05 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁香兰;丁业平 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的肽化合物及其可药用的盐式中，X表示-CHOH-或-CO-，R1和R2独立为氢原子或有1-3个卤原子取代基的或未取代的C2-7的直链或支链低级烷氧羰基，R3表示具有1或2个选自C1-4低级烷氧基、硝基或卤原子取代基的或未取代的苄氧羰基，R4表示羟基、C1～6的直链或支链低级烷氧基、未取代的哌嗪基、有碳原子数为1～4的直链或支链低级烷基取代基的哌嗪基、或有碳原子数为2～5的直链或支链低级烷氧羰基取代基的哌嗪基、N-苄氧羰基哌嗪基或-NR7R8所示基团，式中，R7和R8独立表示氢原子、具有氨基或碳原子数为2～5的低级烷氧羰基氨基作为取代基的或未取代的碳原子数为1～6的直链或支链低级烷基或有1或2个碳原子数为1～4的直链或支链低级烷基取代基或苯基取代基的或未取代的氨基，R5表示氨基酸的R基侧链，其为氢原子、甲基、异丙基、正丁基、异丁基、1-甲基丙基、羟基甲基、1-羟基乙基、巯基甲基、2-甲基硫乙基、氨基甲酰基甲基、羧甲基、2-羧基乙基、2-氨基甲酰基乙基、4-氨基丁基、苄基或4-羟基苄基，其中在R基侧链上的所述氨基由C2-7直链或支链低级烷氧羰基保护或未保护，并且在R基侧链上的羧基由C1-6直链或支链低级烷基保护或未保护，R6表示羟基、碳原子数为1～4的直链或支链低级烷氧基或-NR9R10所示基团，式中，R9和R10独立表示氢原子、碳原子数为1～6的直链或支链低级烷基、苯基、萘基、蒽基、苄基或苯乙基，m是0或l，n是4的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)∴式中，X表示-CHOH-或-CO-，R1和R2可相同或不同并表示氢原子或取代的氧羰基，R3表示取代的氧羰基，R4表示羟基、低级烷氧基、可带有取代基的哌嗪基等，R5表示可被保护基保护的α-氨基酸的R基侧链，R6表示羟基、低级烷氧基等；m是0或1，n是2～6的整数，所示的肽衍生物及其可药用的盐、所述肽衍生物或其盐的制备方法和用途。 |
| 国际公布 | WO2002/036551 日 2002.5.10 |
