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具有抗病毒活性的氨基糖苷类化合物及其制备方法

公开(公告)号 CN1197869C  
公开(公告)日 2005.04.20  
申请(专利)号 CN02153987.1  
申请日期 2002.12.09  
专利名称 具有抗病毒活性的基糖苷类化合物及其制备方法  
主分类号 C07H3/06  
分类号 C07H3/06  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京大学  
发明(设计)人 杨铭;王敏;徐志栋;肖苏龙  
地址 100083 北京市海淀区学院路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 式(I)的化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐式(I)R1、R2代表COR3,R3代表胍基烃基、氨基烃基和氨基胍基烃基的一种,R1、R2代表的基团可以相同也可以不同——“烃基”被定义为C1-C6的直链或支链的烷烃或烯烃——“胍基烃基”定义为烃基基团的末端或中间碳上含有胍基,胍基的数量可以是1-3个,这里烃基的含义如前面所定义——“氨基烃基”定义为烃基基团的末端或中间碳上连有氨基,连有氨基的数量可以是1-3个,所连接氨基上的氢可以任意被一个或两个直链或支链(C1-C6)烃基;这里烃基的含义如前面所定义——“氨基胍基烃基”定义为烃基基团的末端或中间碳上同时连有氨基和胍基,氨基和胍基不同时连接在同一碳上,氨基和胍基的数量可分别为1-3,所连接氨基上的氢可以任意被一个或两个直链或支链(C1-C6)烃基;这里烃基的含义如前面所定义。  
摘要 采用化学合成的方法得到的式(I)的化合物:其中:R1、R2代表(C(=NH)NH2)或COR3,R3代表胍基烃基、氨基烃基和氨基胍基烃基等的一种或几种基团,R1、R2代表的基团可以相同也可以不同,以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸盐,这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、石酸以及葡萄糖酸等有机酸等。这些化合物对HIV病毒具有优良的抑制及治疗效果,并且具有低的毒副作用。∴  
国际公布  
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