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前列腺素E2受体亚型EP4的拮抗肽

公开(公告)号 CN1662551A  
公开(公告)日 2005.08.31  
申请(专利)号 CN03814685.1  
申请日期 2003.05.23  
专利名称 前列腺素E2受体亚型EP4的拮抗肽  
主分类号 C07K7/06  
分类号 C07K7/06;A61K38/08;G01N33/53;G01N33/68  
分案原申请号  
优先权 2002.5.23 US 60/382,336  
申请(专利权)人 瑟瑞技术公司  
发明(设计)人 K·G·佩里;S·莫菲特;D·阿布兰;A·伯杰龙  
地址 加拿大魁北克省  
颁证日  
国际申请 PCT/CA2003/000771 2003.5.23  
进入国家日期 2004.12.23  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 具有下面通式的前列腺素E2受体EP4的肽拮抗剂:其中,X选自氢原子、1-3个基酸序列,和诸如氨基甲酸酯基团和酰基的保护基团;Y选自氢原子、1-5个L-赖氨酸残基、磷酸盐、硫酸盐和1-5个乙二醇残基;N是等于9的整数;R选自R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9;其中:R1选自L-(4,4)联苯基和D-(4,4)联苯基;R2选自CH3、OH和CH2OH;R3选自CH3、OH和CH2OH;R4选自苯基、氨酰基、苯甲酰基和相关的芳香族基团;R5选自CH2COOH、CH2CH2COOH和相关的羧酸基团;R6选自CH3、CH2CH3和相关的含有1-6个碳原子的短链脂肪族基团;R7选自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和相关的含有1-6个碳原子的短链脂肪族基团;R8是赖氨酸;并且R9是赖氨酸。  
摘要 本说明书提供了前列腺素E2受体亚型EP4的拮抗肽及其用于治疗和预防与少尿肾病、骨吸收、异常肠隐窝细胞增殖或动脉导管未闭相关的疾病的用途。本发明的拮抗肽具有通式(I):其中X选自氢原子、1-3个氨基酸序列以及诸如氨基甲酸酯基团和酰基的保护基团;并且其中Y选自氢原子、1-5个L-赖氨酸残基、磷酸盐、硫酸盐和1-5个乙二醇残基。  
国际公布 WO2003/099857 英 2003.12.4  
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