| 公开(公告)号 | CN1671728A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817966.0 |
| 申请日期 | 2003.06.26 |
| 专利名称 | 新的腺苷类似物以及它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07H19/167 |
| 分类号 | C07H19/167;A61K31/70 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.27 EP 02014324.4 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·比戈;S·施藤格林;G·耶内;A·赫林;G·米勒;F·J·霍克;M·R·迈尔斯 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006749 2003.6.26 |
| 进入国家日期 | 2005.01.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)化合物其中：W为N、N→O或CH；Q为CH2或O；R1选自下列基团：氢、C1-C10-烷基、烯丙基、2-甲基烯丙基、2-丁烯基和C1-C10-环烷基；X选自下列基团：其中n和p独立为0、1、2或3，前提是n+p至少为1；和未取代的和至少单取代的C1-C10-亚烷基-Y、C1-C10-亚链烯基-Y、C3-C10-亚环烷基-Y和C3-C10-亚环烯基-Y，所述取代基选自下列基团：卤素、拟卤素、CF3、C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基；E为O或S；Y选自下列基团：氢和未取代的和至少单取代的C1-C10-烷基、芳基、杂环基、芳基-(C1-C10-亚烷基)-和杂环基-(C1-C10-亚烷基)，所述取代基选自下列基团：卤素、拟卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、芳基、杂环基、C1-C6-烷氧基、NH2、(C1-C6-烷基)氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基-(C1-C6-亚烷基)-、硝基、羧基、烷氧羰基、羧基-(C1-C6-亚烷基)-、烷氧羰基-(C1-C6-亚烷基)-、羟基、羟基-(C1-C6-亚烷基)-、巯基、(C1-C6-烷基)硫代、巯基-(C1-C6-亚烷基)-、被至少一个卤素取代的C1-C6-烷基、(C1-C6-烷基)磺酰基-、氨基磺酰基-、(C1-C6-烷基)氨基磺酰基-、(C1-C6-烷基)磺酰氨基-、(C1-C6-烷基)-磺酰基-(C1-C6-亚烷基)氨基-、HO3S-(C1-C6-亚烷基)-、氨基甲酰基-(C1-C6-亚烷基)-、(C1-C6-烷基)-氨基甲酰基、(C1-C6-烷基)-C(O)O-、(C1-C6-烷基)-CO-、-SO3H和氨基甲酰基；T选自下列基团：C1-C10-烷基、C1-C10-环烷基、芳基-(C1-C10-亚烷基)-和杂环基-(C1-C10-亚烷基)，该基团被卤素或OR2单取代，且该基团可以任选被至少一个选自下列的基团进一步取代：卤素、拟卤素、巯基、NH2、硝基、羟基、未取代的和至少单取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、(C1-C6-烷基)氨基、(C1-C6-烷基)硫代、芳基和杂环基，所述取代基选自下列基团：卤素、拟卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和羟基；R2为被至少一个卤素取代的C1-C10-烷基；A为氢、C1-C10-烷基、羟基-(C1-C10-亚烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亚烷基)-，或OR′；B为氢、C1-C10-烷基、羟基-(C1-C10-亚烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亚烷基)-，或OR″；R′和R″独立选自下列基团：氢、C1-C6-烷基、芳基-(C1-C6-亚烷基)-、(C1-C6-烷基)-CO、烷氧羰基、芳基-(C1-C6-亚烷基)-CO-和芳基-O-CO-；当A和B分别为OR′和OR″时，R′和R″可以一起形成选自下列基团的取代基：和Rc为氢或C1-C6-烷基；Rd和Re独立为氢、C1-C10-烷基或与它们连接的碳原子一起形成1，1-环烷基基团；杂环基为含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的4-10-元单-或双环杂环；芳基为苯基、茚满-1-基、茚满-2-基、萘-1-基或萘-2-基；或它们药学上可接受的盐、它们药学上可接受的前体药物、它们的N-氧化物、它们的水合物或它们的溶剂化物；前提是，如果Q为O且Y为氢，那么X不是C3-C6-亚环烷基或被至少一个卤素取代的C3-C6-亚环烷基；如果Q为O且Y为氢、C1-C10-烷基或被至少一个羟基取代的C1-C10-烷基，那么X不是未取代的C1-C10-亚烷基；如果Q为O且Y-X为2-吡啶-4-基-乙基，那么T不是CF3OCH2-；如果Q为O且T为被卤素单取代的甲基，那么Y-X不是未取代的或取代的C1-C10-烷基、C1-C10-链烯基、2-苯乙基或(C3-C10-环烷基)甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1、A、B、Q、T、W和X如说明书中定义。这些化合物用于生产治疗胰岛素抗性、2型糖尿病、代谢综合征、脂紊乱或心血管疾病或提供抗解脂作用的药物。 |
| 国际公布 | WO2004/003002 英 2004.1.8 |
