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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:2-脱氧-L-核糖的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2-脱氧-L-核糖的制备方法

公开(公告)号 CN1668626A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03816606.2  
申请日期 2003.07.15  
专利名称 2-脱-L-核糖的制备方法  
主分类号 C07H3/02  
分类号 C07H3/02  
分案原申请号  
优先权 2002.7.15 KR 10-2002-0041378  
申请(专利权)人 三千里制药  
发明(设计)人 在声;尹美泓;李相大;全炳瓒;申姃娥  
地址 韩国汉城  
颁证日  
国际申请 PCT/KR2003/001398 2003.7.15  
进入国家日期 2005.01.12  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 陈平  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种用于制备2-脱氧-L-核糖的方法,该方法包括下面的步骤:(A)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-D-吡喃核糖苷的保护步骤,其中在酸存在下,通过2-脱氧-D-核糖与醇反应,以缩醛形式保护在2-脱氧-D-核糖中的醛基;(B)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(链烷磺酰基)-D-核糖或2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖的活化步骤,其中在碱存在下,通过上面所述的2-脱氧-1-O-烷基-D-核糖与有机磺酰氯反应,活化在2-脱氧-D-核糖的3-和4-OH基团;(C)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脱氧-1-O-烷基-4-酰基-L-核糖混合物的转化步骤,其中通过上面所述2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(链烷磺酰基)-D-核糖或2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖与有机酸的金属盐反应,转化3-OH和4-OH的立体化学;(D)用于制备2-脱氧-L-核糖的脱保护步骤,该步骤通过上面所述的2-脱氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脱氧-1-O-烷基-4-酰基-L-核糖的混合物与酸,然后与碱,或与碱,然后与酸反应。  
摘要 本发明涉及可用容易的反应、分离和纯化从2-脱氧-D-核糖中经济合成2-脱氧-L-核糖的方法。本发明由4个步骤组成,包括保护、3-和4-OH基团的活化、转化和脱保护步骤。关于设备、试剂和操作费用,通过本发明,可以更经济地制备2-脱氧-L-核糖,因为本发明使用天然丰富和从D-葡萄糖容易合成的2-脱氧-L-核糖,并且采用简单和收率高的方法。  
国际公布 WO2004/007513 英 2004.1.22  
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