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激肽释放酶抑制剂

公开(公告)号 CN1274713C  
公开(公告)日 2006.09.13  
申请(专利)号 CN03805401.9  
申请日期 2003.03.04  
专利名称 激肽释放酶抑制剂  
主分类号 C07K5/06(2006.01)I  
分类号 C07K5/06(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.8 GB 0205527.5  
申请(专利权)人 凡林有限公司  
发明(设计)人 D·M·伊文斯  
地址 荷兰霍夫多普  
颁证日  
国际申请 2003-03-04 PCT/GB2003/000908  
进入国家日期 2004.09.06  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 通式1的化合物,或其药学上可接受的盐其中,R1选自H、低级烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2选自低级烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的环烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)环烷基烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、I、OH、低级烷基、O-(低级烷基)、O-苄基、NH2、NO2、NH-酰基、CN和CF3的基团所取代的芳烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起构成任选地在芳环上被选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的邻-亚二甲苯基;R3选自H、OH和O-(低级烷基);R4选自H、低级烷基和苯基;以及R5选自低级烷基、苯基和苄基。  
摘要 通式1的化合物,或其药学上可接受的盐∴其中,R1选自H、低级烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2选自低级烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的环烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)环烷基烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、I、OH、低级烷基、O-(低级烷基)、O-苄基、NH2、NO2、NH-酰基、CN和CF3的基团所取代的芳烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起构成任选地在芳环上被选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的邻-亚二甲苯基;R3选自H、OH和O-(低级烷基);R4选自H、低级烷基和苯基;以及R5选自低级烷基、苯基和苄基。所述化合物可用作药物组合物。  
国际公布 2003-09-18 WO2003/076458 英  
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