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促红血球生成素偶联物

公开(公告)号 CN1283664C  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN200410003602.9  
申请日期 2000.06.29  
专利名称 促红血球生成素偶联物  
主分类号 C07K17/02(2006.01)I  
分类号 C07K17/02(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号 00107889.5  
优先权 1999.7.2 US 60/142,254;1999.8.23 US 60/150,225;1999.8.31 US 60/151,548;1999.11.17 US 60/166,151  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 帕斯卡尔·塞巴斯蒂安·拜隆  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种含有偶联物的组合物,所说的偶联物中的每一个含有一种具有至少一个自由基基团并具有使骨髓细胞提高网状细胞和血红细胞产生的体内生物学活性的促红血球生成素糖蛋白,该促红血球生成素糖蛋白选自人类促红血球生成素及其类似物,该人类促红血球生成素类似物具有通过加入1至6个糖基化位点或至少一个糖基化位点的重排而被修饰的人类促红血球生成素的序列;所说的糖蛋白与“n”个式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基团共价相连,其中每个聚(乙二醇)基团的-CO与所说的氨基之一形成酰胺键;其中R是低级烷基;x是2或者3;m是从450至900;n是1至3;并且n和m的选择应使该偶联物的分子量减去促红血球生成素糖蛋白的分子量是从20千道尔顿至100千道尔顿;其中n是1的偶联物的百分比是至少90%。  
摘要 本发明提供了一种促红血球生成素与聚(乙二醇)的偶联物,它含有一种具有至少一个自由氨基基团并具有使骨髓细胞提高网状细胞和血红细胞产生的体内生物学活性的促红血球生成素糖蛋白,该促红血球生成素糖蛋白选自人类促红血球生成素及其类似物,该人类促红血球生成素类似物具有人类促红血球生成素的序列,该序列通过加入1至6个糖基化位点或至少一个糖基化位点的重排而被修饰;所说的糖蛋白与“n”个式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基团共价相连。  
国际公布  
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