| 公开(公告)号 | CN1771050A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480009268.6 |
| 申请日期 | 2004.02.06 |
| 专利名称 | 丙型肝炎丝氨酸蛋白酶的大环抑制剂 |
| 主分类号 | A61K38/05(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;C07K5/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.7 US 10/360,947;2003.2.13 US 10/365,854;2003.3.7 US 10/384,120 |
| 申请(专利权)人 | 益安药业 |
| 发明(设计)人 | 苗振伟;孙 颖;吴新和;S·纳卡吉马;许国友;柯日新;王 喆 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-06 PCT/US2004/003479 |
| 进入国家日期 | 2005.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物： 其中： A选自H、-(C＝O)-R2、-(C＝O)-O-R1、-C(＝O)-NH-R2、-C(＝S)-NH-R2、-S(O)2-R2、-(C＝NR1)-R1和-(C＝NR1)-NH-R1； G选自-OH、-O-(C1-C12烷基)、-NHS(O)2-R1、-(C＝O)-R1、-(C＝O)-O-R1和-(C＝O)-NH-R1； L不存在或选自-S-、-SCH2-、-SCH2CH2-、-S(O)2-、-S(O)2CH2CH2-、-S(O)-、-S(O)CH2CH2-、-O-、-OCH2-、-OCH2CH2-、-(C＝O)-CH2-、-CH(CH3)CH2-、-CFHCH2-、-CF2CH2-和-CRx＝CRx-，其中Rx＝H或卤素； j为0、1、2、3或4； m为0、1或2； s为0、1或2； R1选自H、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、取代的C3-C12环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基和取代的杂环烷基； R2选自H、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基和取代的杂环烷基； R3和R4各自独立选自氢、OH、CH3、CN、SH、卤素、NO2、NH2、酰胺、甲氧基、三氟甲氧基和三氟甲基； E选自-CH＝CH-或-CH2-CH2-； W是取代或未取代的杂环环系。 |
| 摘要 | 本发明涉及右式I、II或III的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物，其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶活性、特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明化合物干扰丙型肝炎病毒的生活周期，还可用作抗病毒药。本发明进一步涉及包含上述化合物的药用组合物，用于给予感染HCV的患者。本发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药用组合物治疗HCV感染患者的方法。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072243 英 |
