| 公开(公告)号 | CN1972956A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580012695.4 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 用作丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的新化合物 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,535 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿拉萨彭;F·G·恩乔罗格;A·I·帕迪拉-阿策弗多;陈新海;F·本内特;M·桑尼格拉希;S·L·博根;S·芬卡特拉曼;E·贾奥;A·K·萨克塞纳;V·M·吉里贾法拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/005773 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋体，或所述化合物药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，所述化合物具有式I所示通用结构： 式I 其中： R1为H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以相同或不同，各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-和杂芳烷基； A和M可以相同或不同，各自独立选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R和卤素；或A和M彼此连接以使上述式I中所示部分： 形成3元、4元、6元、7元或8元环烷基、4元-8元杂环基、6元-10元芳基或5元-10元杂芳基； E为C(H)或C(R)； L为C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R1、R2和R3可以相同或不同，各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-和杂芳基-烷基-；或者，NRR′中的R和R′彼此连接以使NRR′形成4元-8元杂环基； 和Y选自以下部分： 或 其中G为NH或O；且R15、R16、R17、R18和R19可以相同或不同，各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基，或者，(i)R15和R16彼此连接形成4元-8元环结构，或R15和R19彼此连接形成4元-8元环结构，和(ii)同样，R17和R18独立地彼此连接形成3元-8元环烷基或杂环基； 其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基各自可未被取代，或任选独立被一个或多个选自以下的部分取代：羟基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本发明公开具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开含此类化合物的药用组合物，和用它们治疗与HCV蛋白酶有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087725 英 |
