| 公开(公告)号 | CN1617850A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN03802383.0 |
| 申请日期 | 2003.08.29 |
| 专利名称 | 二苄胺化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07C229/46 |
| 分类号 | C07C229/46;C07D213/74;C07D231/38;C07D239/42;C07D249/14;C07D257/06;C07D261/14;C07D263/48;C07D271/06;C07D271/10;C07D275/02;C07D277/42;C07D285/12;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/4196;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/426;A61K31/433;A61K31/4402;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.30 JP 255604/2002;2003.4.10 JP 107161/2003 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 前田公也;长森弘将;中村洋;新海久;铃木靖规;高桥大佑;谷口寿生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/011041 2003.8.29 |
| 进入国家日期 | 2004.07.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(1)代表的二苄胺化合物或其前体药物或它们的可药用盐：其中：R1和R2相同或不同，各自为卤原子、硝基、氰基或任选被卤原子取代的C1-6烷基；R3、R4和R5相同或不同，各自为氢原子、卤原子、任选被卤原子取代的C1-6烷基、任选被卤原子取代的C1-6烷硫基或任选被卤原子取代的C1-6烷氧基，或者R3和R4或R4和R5可以与其结合的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环或任选具有取代基的杂环；A为-N(R7)(R8)(其中R7和R8相同或不同，各自为氢原子、C1-6烷基(其中C1-6烷基任选被苯基或-(CH2)m-COOR9(其中R9为氢原子或C1-6烷基，m为0或1-5的整数)取代)或C4-10环烷基烷基(其中该C4-10环烷基烷基任选被1-3个选自以下基团的取代基取代：卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基(其中C1-6烷基任选被羟基、C1-6烷氧基或膦酰基取代)、-(CH2)q-CON(R20)(R21)(其中R20和R21相同或不同，各自为氢原子或C1-6烷基，q为0或1-5的整数)或-(CH2)r-COOR10(其中R10为氢原子或C1-6烷基，r为0或1-5的整数))、-C(R11)(R12)(R13)(其中R11、R12和R13相同或不同，各自为氢原子、C1-6烷基(其中C1-6烷基任选被苯基或-COOR9(其中R9如上定义)取代)或C4-10环烷基烷基(其中C4-10环烷基烷基任选被1-3个选自以下基团的取代基取代：卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基(其中C1-6烷基任选被羟基、C1-6烷氧基或膦酰基取代)、-(CH2)q-CON(R20)(R21)(其中R20、R21和q如上定义)或-(CH2)r-COOR10(其中R10和r如上定义)))或-O-C(R11)(R12)(R13)(其中R11、R12和R13如上定义)；环B为芳基或杂环残基；R6为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、氰基、酰基、C1-6烷氧基、C2-6烯基或C1-6烷基(其中C1-6烷基任选被羟基或-COOR14(其中R14为氢原子或C1-6烷基)取代)；和n为1-3的整数。 |
| 摘要 | 式(1)代表的二苄胺化合物或其前体药物或它们的可药用盐表现出选择性的和有效的CETP抑制活性，因此可将它们用作高脂血症或动脉硬化等的治疗药物或预防药物，其中R1和R2各自为任选被卤原子取代的C1-6烷基等；R3、R4和R5各自为氢原子、卤原子等，或者R3和R4可与其结合的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环或杂环；A为-N(R7)(R8)等；环B为芳基或杂环残基；R6为氢原子、卤原子、硝基、C1-6烷基等；n为1-3的整数。 |
| 国际公布 | WO2004/020393 日 2004.3.11 |
