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用于治疗病毒感染的N4-酰基胞嘧啶核苷

公开(公告)号 CN1617726A  
公开(公告)日 2005.05.18  
申请(专利)号 CN02827840.2  
申请日期 2002.12.13  
专利名称 用于治疗病毒感染的N4-酰基胞嘧啶核苷  
主分类号 A61K31/513  
分类号 A61K31/513;C07D239/47  
分案原申请号  
优先权 2001.12.14 US 60/341,555  
申请(专利权)人 法玛塞特有限公司  
发明(设计)人 K·A·瓦塔纳贝;J·史;M·J·奥特托  
地址 巴巴多斯圣迈克尔  
颁证日  
国际申请 PCT/US2002/040081 2002.12.13  
进入国家日期 2004.08.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘冬  
国省代码 巴巴多斯;BB  
主权项 式(I)或(II)的化合物或其可药用盐或前药:其中i)X为O,S,NR5,CH2,CHF或CF2;ii)Y为CH2,CHF或CF2;iii)R1选自氢,卤素(F,Cl,Br,I),烷基,卤代烷基,链烯基,卤代链烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,CN,CF3,N3,NO2,芳基,杂芳基和酰基;iv)R2选自链烯基,炔基,环烷基,基烷基,羟基烷基,卤代烷基,硫代烷基,芳基,杂芳基,和C6H4R6,其中R6选自卤素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,卤代烷基,氨基烷基,烷基,硫代烷基,链烯基,炔基,和芳基;v)R3和R3’独立选自H,卤素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,链烯基,和炔基;vi)R4为H,磷酸酯,被烷基、链烯基、炔基、芳基、或其它药学上可接受的离去基团(当体内给药时该离去基团能提供其中R3和R3’为H或磷酸酯的化合物)取代的羰基,磺酸酯,脂质,氨基酸,肽或胆固醇;和vii)R5为H,酰基,烷基,链烯基,炔基或环烷基。  
摘要 本发明涉及一种治疗或预防人类或其它宿主动物病毒感染,特别是人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法和组合物,包括给药有效量的N4-酰基-2’,3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷或N4-酰基-2’,3’-二脱氢-2’,3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷,及其可药用盐、前药和其它衍生物。  
国际公布 WO2003/063771 英 2003.8.7  
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