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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物

公开(公告)号 CN1629157A  
公开(公告)日 2005.06.22  
申请(专利)号 CN200310122721.1  
申请日期 2003.12.19  
专利名称 哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物  
主分类号 C07D403/04  
分类号 C07D403/04;C07D251/22;C07D251/40;C07D251/54;A61K31/53;A61P29/00;//(C07D403/04,251∶54,241∶04)  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 蒋华良;柳红;沈旭;朱兴族;郑明月;郑明芳;季新泉;罗海彬;郭虹霞;罗小民;沈建华;陈凯先  
地址 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海隆天新高专利商标代理有限公司  
代理人 竺明  
国省代码 上海;31  
主权项 如下通式(I)所示的哌嗪三嗪类化合物或其药学上可接受的盐:式中R1为H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7环烷基;R2为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基;X为NR7、O或S;R3为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基;R4为羟基或C1-C6烷基;R5为羟基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH=CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8,m为0,1,2或3;R6为羟基或C1-C6烷基;R7为氢、羟基或C1-C6烷基;R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2-C6烯基。  
摘要 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐:如右式中,R1为H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7环烷基;R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基;X为NR7、O、S;R4和R6各自为羟基或C1-C6烷基;R5为羟基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH=CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8,m为0、1、2或3;R7为氢、羟基或C1-C6烷基;R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2-C6烯基。计算机虚拟筛选、环合酶(COX-1和COX-2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX-1和COX-2)抑制剂,对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。  
国际公布  
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