| 公开(公告)号 | CN1628111A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803169.8 |
| 申请日期 | 2003.01.30 |
| 专利名称 | 2-呋喃甲酸酰肼化合物及含该化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D307/68 |
| 分类号 | C07D307/68;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/12;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/443;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/404;A61P1/00;A61P1/18;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.1 JP 26012/2002 |
| 申请(专利权)人 | 大日本制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 藤井昭仁;根来利行;右桥千秋;村田诚;中村惠二;温田隆;松本考史;今野清美 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/000871 2003.1.30 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下面通式(I)所代表的2-呋喃甲酸酰肼化合物或其前药、其生理上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物：其中，A是除2-呋喃基以外的取代或未取代的杂芳基，或者下面通式(a)所代表的基团，其中R4或R5中的一个是氢原子、卤原子、三氟甲基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、C1-2烷基磺酰基、氰基、硝基、氨基、单或二取代的氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基甲酰基、单或二取代的氨基甲酰基、氨磺酰基、单或二取代的氨磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、芳基、杂芳基、C1-6烷氧基羰基、芳基甲氧基羰基、羧基、5-四唑基、磺基(-SO2OH)或氟磺酰基，另一个是氢原子或卤原子，R1或R2中的一个是-D-(X)m-R6、芳基或杂芳基，另一个是-E-(Y)n-R7、氢原子、卤原子、C1-10烷基、C3-7环烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基或杂芳基、可任选被选自卤素、羟基(该羟基本身可任选被酰化、氨基甲酸化或醚化)、二取代氨基、芳基和杂芳基的1～3个原子或基团所取代的烷基、烯基和炔基，R3是氢原子、卤原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基或芳基-取代的C1-4烷基，D和E可相同或不同，并独立地代表亚芳基，X和Y可相同或不同，并独立地代表-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OSO2-、-NR8-、-CO-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CONH-、-NHCO-、-NHCOO-、-OCH2CONH-或-OCH2CO-，R6和R7可相同或不同，并独立地代表C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-取代的C1-4烷基、芳基、杂芳基、芳基-取代的C1-4烷基或杂芳基-取代的C1-4烷基，其中芳基-取代的C1-4烷基或杂芳基-取代的C1-4烷基的烷基部分可任选被羟基取代，R8是氢原子或C1-10烷基羰基，m和n独立地是0或1，条件是芳基、芳基部分、杂芳基、杂芳基部分和亚芳基可任选被选自卤素、羟基、C1-6烷基、羟基C1-3烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、氰基、硝基、氨基、单或二取代的氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-3烷基磺酰氨基、C1-3烷基羰基氨基、亚甲基二氧基和芳基(该芳基本身可任选被卤素或三氟甲基取代)的1～4个原子或基团所取代。 |
| 摘要 | 本发明提供如下通式(I)所代表的2-呋喃甲酸酰肼化合物、其前药、其生理上可接受的盐、其水合物、其溶剂合物、其制备方法及含有它们的药物组合物，其中，A是由通式(a)等所代表的基团，(其中R4或R5中的一个是氰基、硝基等，另一个是氢等)；R1或R2中的一个是-D-(X)m-R6等基团，另一个是-E-(Y)n-R7、氢、芳基等基团；R3是氢等；D和E每一个是芳基；X和Y每一个是O等；R6和R7每一个是烷基、芳基、芳烷基等；和m和n每一个是0或1；条件是芳基可任选被取代。该化合物表现出有效的对胰高血糖素受体的拮抗活性，因此可用作胰高血糖素相关的症状和疾病的预防和/或治疗药物。 |
| 国际公布 | WO2003/064404 日 2003.8.7 |
