| 公开(公告)号 | CN1205923C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN99812207.6 |
| 申请日期 | 1999.10.15 |
| 专利名称 | 脂质体包封的拓扑异构酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K9/127 |
| 分类号 | A61K9/127;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.10.16 US 60/104,671 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔萨公司 |
| 发明(设计)人 | J·L·司拉特;G·T·科尔波恩;;P·K·沃尔金 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/024228 1999.10.15 |
| 进入国家日期 | 2001.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于治疗患者肿瘤的组合物，包括含有可成囊类脂和1-20摩尔％的与亲水聚合物偶联的可成囊类脂的脂质体，在聚合物能分布于脂质体双层膜两侧上的条件下形成所述脂质体；和包封于脂质体中的至少0.10微摩尔药物/微摩尔类脂的拓扑异构酶抑制剂，所述脂质体具有内/外离子梯度，足以使所述浓度的拓扑异构酶抑制剂在体内给药之前保留在脂质体中，并且其中所述脂质体包封的拓扑异构酶抑制剂比游离形式的拓扑异构酶抑制剂具有较长的血液循环寿命，其中所述拓扑异构酶抑制剂为具有电离性质的喜树碱类似物。 |
| 摘要 | 描述了用于给予治疗有效量拓扑异构酶I抑制剂或拓扑异构酶I/II抑制剂的组合物。该组合物包括具有确定含水脂质体室的外表面和内表面的脂质体，脂质体含有可成囊类脂和用亲水聚合物衍生化的可成囊类脂并且脂质体内外两个表面为亲水聚合物链的包衣层。包封于脂质体中的拓扑异构酶抑制剂的浓度至少为0.10微摩尔药物/微摩尔类脂。 |
| 国际公布 | WO2000/023052 英 2000.4.27 |
