| 公开(公告)号 | CN1633293A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03803947.8 |
| 申请日期 | 2003.02.11 |
| 专利名称 | 5-HT2B受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/425 |
| 分类号 | A61K31/425;C07D277/40;A61P1/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.13 GB 0203413.0;2002.2.25 US 60/358,716 |
| 申请(专利权)人 | 药物基因实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·W·奥克斯福德;R·A·博尔曼;R·A·科尔曼;K·L·克拉克 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/000567 2003.2.11 |
| 进入国家日期 | 2004.08.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症的药物中的应用：其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基；R2和R3：(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C1-4烃基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7杂环基；R4是取代或未取代的C9-14芳基；条件是：当R1是H时，R4中的稠合环当中至少有两个环是芳环或仅含有碳环原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物：其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基；R2和R3：(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C1-4烃基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7杂环基；R4是取代或未取代的C9-14芳基；它们作为药物，特别是用于治疗可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症的药物的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/068227 英 2003.8.21 |
