用作α-2-肾上腺素受体拮抗剂的1,3,-二取代吡咯烷
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公开(公告)号
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CN1636977A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN200410083916.4
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申请日期
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2001.01.26
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专利名称
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用作α-2-肾上腺素受体拮抗剂的1,3,-二取代吡咯烷
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主分类号
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C07D207/08
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分类号
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C07D207/08;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4439;A61K31/445
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分案原申请号
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01804234.1
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优先权
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2000.1.28 GB 0002100.6
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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M·P·塞勒;J·诺祖拉克
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种呈游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中R0是氢或(C1-4)烷基，R1是(C1-4)烷氧基或(C2-5)链烯氧基，且如果A为式(b)、(c)、(e)、(f)或(g)的基团，则R1也可以是卤素、羟基、(C1-4)烷基、三氟甲基或三氟甲氧基，而如果A是式(c)、(f)或(g)的基团或如果A是式(b)的基团且R2不是氢，则R1也可以是氢，R2是氢、卤素、羟基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C2-5)链烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或者当处在R1的邻位时也可以与R1形成亚甲二氧基，和A是四氢吡喃-4-基或下式所示基团或其中m是1-3，X是O、S或CH＝CH，R3是氢、卤素、羟基、(C1-4)烷基、羟基(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、(C1-4)烷基磺酰氨基、苄氧基、氨基甲酰基、(C1-4)烷基氨基甲酰基或二(C1-4)烷基氨基甲酰基，R4和R5是氢、卤素、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基，R6是氢、卤素或(C1-4)烷基，R7是氢、(C1-6)烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，R8是氢、卤素、羟基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氨基、(C2-5)链烷酰基氨基、苯甲酰氨基、(C1-4)烷基磺酰氨基、苄基磺酰氨基、呋喃基羰基氨基、氨基甲酰基、(C1-4)烷基氨基甲酰基或二(C1-4)烷基氨基甲酰基和R9是氢、卤素、(C1-4)烷基或苯基，或R8和R9一起为-O-(CH2)m-O-，其中m定义如上，R10是氢、(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基羰基、(C3-6)环烷基羰基、(C1-4)烷氧羰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基、(C1-4)烷基磺酰基、苯磺酰基、苄基羰基、苄基磺酰基、2-呋喃基羰基氨基或N-(C1-4)烷基-N-(2-呋喃基羰基)氨基，和R11是氢或(C1-4)烷氧基。
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摘要
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本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R0，R1，R2和A如说明书所定义。式(I)化合物对α2肾上腺素受体具有高亲和性且因此可用作药物。
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国际公布
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