| 公开(公告)号 | CN1639138A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02825489.9 |
| 申请日期 | 2002.12.09 |
| 专利名称 | 联苯基甲基-噻唑烷二酮及其类似物以及它们作为PPAR-γ激活剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/34 |
| 分类号 | C07D277/34;C07D417/12;C07C233/87;C07C235/78;C07C235/66;A61K31/426;A61K31/427;A61K7/48;A61P17/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.21 FR 01/16750 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | J·-M·贝尔纳东;L·克拉里;E·特尔拉诺瓦 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2002/004232 2002.12.9 |
| 进入国家日期 | 2004.06.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;王景朝 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，其特征在于它们符合以下的式(I)，及其中R1包含羧酸官能团的式(I)化合物的盐，以及所述式(I)化合物的光学和立体异构体：其中：-R1表示以下式(a)或(b)的基团：R5和R6具有如下的含义，-R2和R3，可以相同或不同，表示氢原子、含1-6个碳原子的烷基、芳基、卤素原子、基团OR7、多醚基团、硝基或可以任选被含1-6个碳原子的烷基取代的氨基；R7具有如下的含义，-X表示具有如下结构的键：-CH2-N(R8)-CO--N(R8)-CO-N(R9)--N(R8)-CO-CH2--N(R8)-CH2-CO-以上可以从左向右读或相反，R8和R9具有如下的含义，-R4表示：-苯基、苄基、苯乙基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，所有这些基团均被基团R10取代，R10具有如下的含义，-吡咯基、吡嗪基、萘基、联苯基、吲哚基、茚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基或喹啉基，所有这些基团都可以被基团R11和/或R12单或二取代，R11和R12具有如下的含义，-基团-(CH2)n-(CO)qR13，n，q和R13具有如下的含义，-金刚烷基、二苯基甲基、二苯基乙基、二苯基丙基、二苯基丁基、环丙基甲基、环戊基乙基、2-苯并咪唑基-乙基、环己基甲基、苯氧基苯基、9H-芴基、苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基，-基团-(CH2)n-OR13，n和R13具有如下的含义，-R5表示羟基或具有1-9个碳原子的烷氧基，-R6表示具有1-6个碳原子的烷基、基团OR14或SR14，R14具有如下的含义，-R7表示氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R8表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，-R9表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，-R10表示：基团-S(O)mR15，基团-(CH2)p-COR16，基团-O-R17，m、p、R15、R16和R17具有如下的含义，-R11和R12表示卤素原子、CF3基团、具有1-12个碳原子的烷基、具有1-9个碳原子的烷氧基、多醚基团、硝基、任选被乙酰基或苯甲酰基保护的羟基、任选被至少一个具有1-12个碳原子的烷基或基团-CONH-R24取代或被乙酰基或苯甲酰基保护的氨基、基团-S(O)mR15、基团-(CH2)p-COR16或基团-O-R17，m、p、R15、R16、R17和R24具有如下的含义，-n可以取1-9范围内的值，-q可以取0或1，-R13表示基团-O-R18、基团-N(R19)(R20)、芳基、芳烷基或杂芳基，R18、R19和R20具有如下的含义，-m可以取0、1或2，-p可以取0、1或2，-R14表示具有1-12个碳原子的烷基、基团CF3、芳基或芳烷基，-R15表示具有1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R16表示具有1-12个碳原子的烷基、基团-O-R21、基团-N(R22)(R23)、芳基或芳烷基，R21、R22和R23具有如下的含义，-R17表示芳基或芳烷基，-R18表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-R19和R20可以相同或不同，表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基，-R21表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-R22和R23可以相同或不同，表示氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、或一起形成杂环基，-R24表示苯基、二苯基甲基、二苯基丙基、二苯基丁基、联苯基、苯氧基苯基、9H-芴基、4-苄氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二芳族化合物，其中：R1是(a)或(b)，R5是羟基或烷氧基，R6是烷基、OR14或SR14，它们是PPARγ受体。它们可用于人用药或兽用药的药物组合物中(用于皮肤病及心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质代谢有关的疾病)，或用在化妆品组合物中。 |
| 国际公布 | WO2003/055867 法 2003.7.10 |
