| 公开(公告)号 | CN1639119A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02824060.X |
| 申请日期 | 2002.11.25 |
| 专利名称 | 取代的2-氨基-环烷烃甲酰胺和它们作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D209/42 |
| 分类号 | C07D209/42;C07D209/08;C07D215/40;C07D215/48;C07D215/54;C07D215/60;C07D277/62;C07D213/81;C07D241/44;C07D217/02;C07D231/38;C07D231/56;C07D409/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/404;A61K31/33;A61P19/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D51 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.4 US 60/336,750 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼·拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·加夫列尔;N·E·克劳斯;T·米尔德干;W·S·帕尔梅;D·B·史密斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/013221 2002.11.25 |
| 进入国家日期 | 2004.06.03 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中R1为杂芳基，-(CR′R″)m-CO-Ra或-S(O)p-Ra，其中R′为R″独立为氢或低级-烷基；m为0或1；p为1或2；Ra为杂芳基，杂芳基-低级-烷基，或杂芳基-低级-烷氧基，其中在前的每个杂芳基选自吲哚基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，N-氧代-喹啉基，N-氧代-异喹啉基，1，5-二氮杂萘基，吡唑基，吲唑基，呋喃并[2，3-b]吡啶基，呋喃并[2，3-c]吡啶基，呋喃并[3，2-c]吡啶基，呋喃并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基，1H-吡唑并[3，4-b]吡啶，1H-吡唑并[3，4-c]吡啶，1H-吡唑并[4，3-b]吡啶，1H-吡唑并[4，3-c]吡啶，苯并噻唑基，氮杂吲哚基，咪唑并[2，1-b]苯并噻唑基和中氮茚基，它们每一个任选地被取代；R2为氢或低级-烷基；R3为氢或低级-烷基；R4为氢或低级-烷基；R5为氢，低级-烷基，杂烷基，环烷基，环烷基-低级-烷基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，或杂芳基-低级-烷基；R6为氢或烷基；和n为1至3的整数；及其药用盐和/或药用酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，例如骨质疏松，骨关节炎，类风湿性关节炎，瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，短暂性缺血性发作，一时性黑矇，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯腾特固定模置入后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸道疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/048123 英 2003.6.12 |
