| 公开(公告)号 | CN1938050A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580007874.9 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 包含碘代单体以及二聚体混合物的X射线造影制剂 |
| 主分类号 | A61K49/04(2006.01)I |
| 分类号 | A61K49/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.11 US 60/552,240 |
| 申请(专利权)人 | 马林克罗特公司 |
| 发明(设计)人 | 穆萨纳达·P·珀里亚撒米;布赖恩·D·多蒂 |
| 地址 | 美国密苏里州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/US2005/008389 |
| 进入国家日期 | 2006.09.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种在放射检查过程中用于X射线造影的注射用放射组合物，该组合物包含可药用载体和至少一种单体和至少一种二聚体的混合物，单体对应于分子式I，二聚体对应于分子式II 其中 A1、B1和D1独立地-CON(R3)R1或-N(R)C(O)R2； A2、A3、B3和D2独立地为-CON(R)R1或-N(R)C(O)R2，条件是A2和A3中至少一个是-CONH2； E2和E3独立地选自由-CON(R)-、-N(R)C(O)-和-N(COR2)-组成的组； 每个R独立地是H、任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C1-C8)烷基或者(C3-C7)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR4-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R、同环相连的氮原子以及另外一部分，(i)当A1、A2、A3、B1、B3、D1或D2为-N(R)C(O)R2时，另外那部分为-C(O)R2；或(ii)当A2、A3、B3或D2为-CON(R)R1时另外那部分为R1； 每个R1独立地是(i)氢、(ii)任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合或-NRC(O)R1或-C(O)N(R)R1取代的直链或支链(C1-C8)烷基、(iii)糖基，或(iv)(C3-C7)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR4-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R、同环相连的氮原子以及另外一部分，(a)当A2、A3、B3或D2为-CON(R)R1时另外那部分为R；或(ii)当A1、B1和D1为-CON(R3)R1时，另外那部分为R3； 每个R2独立地是(i)任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C1-C8)烷基，或(ii)(C3-C7)环状残基成员，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR4-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代，环状残基包括R2、R、同R相连的氮原子以及同R2相连的羰基部分； 每个R3独立地是任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C1-C8)烷基或者其与R1及R3、R1相连氮原子一起形成(C3-C7)环状残基，其中所述环状残基任选被-O-、-S-或-NR4-间隔和/或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代； 每个R4独立地是氢或任选被一个或多个羟基、烷氧基、羟基烷氧基或它们的组合取代的直链或支链(C1-C8)烷基；以及 X为键或任选被至多6个羟基取代的直链或支链(C1-C8)亚烷基链，其中所述亚烷基链任选被-O-、-S-、-NR4-或-N(R)C(O)-基团间隔。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种非离子型X射线造影制剂，含有该制剂的放射性组合物，以及利用该组合物进行X射线造影的方法。本发明特别涉及用于X射线造影的可注射放射用组合物，该组合物包括药学上可接受的载体及三碘代苯核单体与三碘代苯核双联二聚体的混合物，该组合物具有有益的特性。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087272 英 |
