| 公开(公告)号 | CN1215055C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN00811444.7 |
| 申请日期 | 2000.08.07 |
| 专利名称 | 芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C311/29 |
| 分类号 | C07C311/29;C07D295/12;C07D405/12;C07D213/42;C07D211/58;C07D257/04;C07D207/32;A61K31/18;A61K31/33 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.9 GB 9918684.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | W·布雷坦斯坦;早川谦二;岩崎源司;;金泽孝记;笠冈达彦;小泉信一;;松永伸一郎;中岛元夫;榊润一 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/007641 2000.8.7 |
| 进入国家日期 | 2002.02.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式Iα-氨基异羟肟酸衍生物、其可药用前药衍生物、以及其可药用盐：其中R1是氢、C1-C7烷基、苯基-C1-C7烷基；R2是氢；R3是未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代的苯基：C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、或卤素；吡啶基；或C1-C7烷基；A是C1-C3亚烷基；q是1；R是C2-C7-烷基，所述烷基未取代或被卤素单取代、二取代或三取代；或者是C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，或者，式I化合物为2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-咪唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-吗啉-4-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(2-环丙基乙氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(环丙基甲氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(3-呋喃基甲氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[2-(3-呋喃基)乙氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基]-(6-氟-吡啶-2-基)甲基-氨基}-N-羟基-乙酰胺，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基]-(2-氟-吡啶-4-基)甲基-氨基}-N-羟基-乙酰胺，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基]-(6-氟-吡啶-3-基)甲基-氨基}-N-羟基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(哌啶-4-基-甲基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(哌啶-1-基-甲基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(吗啉-4-基-甲基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-吡咯烷-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(哌啶-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(1，2，3-三唑-2-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(四唑-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(1，3，4-三唑-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(1，2，3-三唑-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(吡咯-1-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-二甲基氨基苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺-盐酸盐，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(3-呋喃基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-噻吩-5-基)-苄基)-氨基]-N-羟基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-吗啉-4-基甲基-苄基)-氨基]-N-羟基乙酰胺-盐酸盐，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺酰基]-(4-(吗啉-4-基甲基)-苄基)-氨基)-N-羟基-乙酰胺，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺酰基]-(喹啉-4-基甲基)-氨基}-N-羟基-乙酰胺，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺酰基]-(咪唑-4-基甲基)-氨基}-N-羟基-乙酰胺，或2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺酰基]-(1，2，4-三唑-3-基甲基)-氨基}-N-羟基-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I)α-氨基异羟肟酸衍生物，其中R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；或C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；其它符号如权利要求1中所定义。这些化合物是MMP、特别是MMP2抑制剂，并且可用于治疗MMP依赖性疾病，特别是炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、肿瘤(肿瘤生长、转移、进展或侵袭)和肺病(例如肺气肿、COPD)。 |
| 国际公布 | WO2001/010827 英 2001.2.15 |
